南开大学23年秋学期《药物设计学》在线作业三
奥鹏南开大学23年秋季新学期作业参考
23秋学期(仅限-高起专1909、专升本1909)《药物设计学》在线作业-00003
构建药效团时,下列哪种结构或基团不能作为药效团元素:
A:羟基
B:芳香环
C:氮原子
D:超氧化自由基
E:羧基
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定量描述稳态条件下酶催化反应的动力学参数的方程是:
A:Hansch方程
B:米氏方程
C:CoMFA方程
D:Free-Wilson方程
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下列药物中属于前药的是:
A:阿糖腺苷
B:氢化可的松
C:甲硝唑酯
D:氨苄西林
E:维拉帕米
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下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的?
A:该方法能产生一些新的结构片段
B:一般要求靶点结构已知情况下才能进行
C:设计的化合物亲和力要高于已有的配体
D:设计的化合物一般需要自己合成
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生物大分子的结构特征之一是:
A:多种单体的共聚物
B:分子间的共价结合
C:分子间的理自己结合
D:多种单体的离子键结合
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酸类原药修饰成前药时可制成:
A:醚
B:酯
C:偶氮
D:亚胺
E:磷酸酯
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下列哪种计算程序可进行半经验量化计算?
A:DOCK
B:MM2
C:CVFF
D:MOPAC
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哪个药物是选择性磷酸二酯酶IV(PDE-4)抑制剂?
A:arofylline
B:己酮可可碱
C:茶碱
D:西地那非
E:维拉帕米
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下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是:
A奥鹏南开大学23年秋季新学期作业参考:亚甲基醚
B:氟代乙烯
C:亚甲基亚砜
D:乙内酰胺
E:硫代酰胺
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下列抗病毒药物中,哪种属于碱基修饰的核苷类似物?
A:阿巴卡韦
B:拉米夫定
C:去羟肌苷
D:利巴韦林
E:阿昔洛韦
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为了增加药物与酶之间的疏水结合,可引入的基团是:
A:甲氧基
B:羟基
C:羧基
D:烷基
E:磺酸基
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应用同源模建法预测未知蛋白的三维结构时,模板蛋白与预测蛋白的同源性一般不能低于:
A:50%
B:30%
C:20%
D:40%
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哪个药物是非选择性磷酸二酯酶抑制剂?
A:arofylline
B:cGMP
C:茶碱
D:西地那非
E:维拉帕米
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维系肽的二级结构稳定的主要建和方式是:
A:离子键
B:氢键
C:酰胺键
D:二硫键
E:共价键
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cGMP介导内源性调节物质有:
A:甲状腺旁素
B:乙酰胆碱
C:黄体生成素
D:肾上腺素
E:降钙素
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用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子,其设计思想是:
A:生物电子等排替换
B:立体位阻增大
C:改变药物的理化性,有利于进入肿瘤细胞
D:供电子效应
E:增加反应活性
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人类睾丸ACE与躯体ACE的C区相同,三维结构主要部分为alpha-螺旋,与Zn(2+)、两个Cl(-)通道相结合。与羧肽酶A结构相同的是:
A:Zn(2+)结合区域
B:Cl(-)结合区域
C:质子化的精氨酸
D:alpha-螺旋
E:疏水空腔
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哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂?
A:arofylline
B:己酮可可碱
C:茶碱
D:西地那非
E:维拉帕米
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快速可逆抑制剂中既与酶结合,由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为:
A:反竞争抑制剂
B:竞争性抑制剂
C:非竞争性抑制剂
D:多靶点抑制剂
E:多底物类似物抑制剂
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Ludi属于全新药物设计的哪种设计方法?
A:模板定位法
B:分子碎片法
C:原子生长法
D:从头计算法
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##是药物治疗最常见、也是最方便的方式。
A:口服给药
B:静脉注射
C:肌肉注射
D:皮下注射
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核酸的生物合成中,胞嘧啶核苷酸是经以下哪种物质转化生成?
A:尿嘧啶
B:尿嘧啶核苷
C:尿嘧啶核苷酸
D:尿嘧啶核苷二磷酸
E:尿嘧啶核苷三磷酸
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属于下丘脑的释放激素和释放抑制激素的生物活性肽有:
A:降钙素
B:胰高血糖素
C:胰岛素
D:血管紧张素
E:促肾上腺皮质激素
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世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引,它是由哪家著名公司开发的?
A:默克
B:辉瑞
C:德温特
D:杜邦
E:拜尔
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非共价键结合的酶抑制剂以不同的动力学过程与靶酶结合,遵循米氏方程的是:
A:快速可逆结合
B:缓慢结合
C:不可逆结合
D:紧密结合
E:缓慢-紧密结合
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生物学和化学之间存在的三个主要的共同问题是:
A:数据
B:知识
C:活性
D:设计
E:构效关系
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下列说法正确的是:
A:CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究
B:Hansch方法也被称为线性自由能相关法
C:分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法
D:CoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示
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组合生物催化使用的生物催化剂有:
A:区域选择性催化剂
B:高特异性催化剂
C:低特异性催化剂
D:立体特异性催化剂
E:多功能催化剂
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天然产物化合物库包括:
A:糖类
B:甾体类
C:萜类
D:维生素类
E:前列腺素类
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共价结合的酶抑制剂通过各种机制与活性位点的化学活性基团发生反应,在酶与抑制剂之间形成共价键。这些活性基团包括:
A:亲核基团
B:亲电基团
C:识别基团
D:有机辅助因子
E:金属辅助因子
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下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有:
A:康力龙
B:比卡鲁胺
C:醋酸环丙孕酮
D:甲基睾丸素
E:卡索地司
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临床前 安全性评价一般包括以下基本内容:
A:单次给药毒性试验
B:多次给药毒性试验
C:生殖毒性试验
D:遗传毒性试验
E:局部用药毒性试验
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化合物库按化合物类型的不同可分为:
A:有机小分子化合物库
B:核酸库
C:多肽库
D:糖
E:盐
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下列关于分子模型技术说法不正确的是:
A:也被称为分子模拟技术
B:是在计算机分子图形学基础上诞生的
C:主要用于显示分子三维结构
D:一般不能研究分子的动力学行为
E:可预测化合物的三维结构
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以下哪种类型与靶酶的动力学结合过程需要抑制剂的浓度大于酶的浓度?
A:快速可逆结合
B:缓慢结合
C:不可逆结合
D:紧密结合
E:缓慢-紧密结合
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临床上钙拮抗剂主要用于治疗:
A:高血压
B:心绞痛
C:心律失常
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下列哪些是化学信号分子?
A:神经递质类
B:氨基酸类
C:内分泌激素类
D:局部化学介导因子
E:维生素类
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下列哪些基团是-COOH的可交换基团?
A:四氮唑基团
B:羟基
C:异羟肟酸基团
D:磺酰胺基
E:氨基
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固相有机反应包括:
A:酰化反应
B:成环反应
C:多组分缩合
D:分解反应
E:中和反应
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作用于拓扑异构酶II的抗肿瘤药物是:
A:多柔比星
B:喜树碱
C:秋水仙碱
D:依托泊苷
E:长春碱
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按前药原理常用的结构修饰方法有:
A:酰胺化
B:成盐
C:环合
D:酯化
E:电子等排
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用混分法合成化合物库后,筛选方法有:
A:逆推解析法
B:高通量筛选
C:质谱技术
D:荧光染色法
E:HPLC
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下列受体哪些属于细胞核受体?
A:维甲酸受体
B:过氧化物酶体增殖因子活化受体
C:血管紧张素受体
D:趋化因子受体
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下列不正确的说法是:
A:前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用
B:靶向药物是软药的一种特殊形式
C:孪药分子常常可产生明显的协同作用
D:孪药实际上就是软药
E:酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段
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Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应?
A:立体效应
B:共轭效应
C:电性效应
D:疏水效应
E:诱导效应
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分子对接方法根据对接时配体分子的形式,可分为下列哪几种方法?
A:刚性对接
B:片段对接法
C:柔性对接
D:整体分子对接法
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组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性?
A:多样性
B:独特性
C:在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异
D:氢键
E:离子键
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关于活性位点分析的说法正确的是:
A:活性位点分析是进行全新药物设计的基础
B:一般应用简单的分子或碎片做探针
C:GOLD是常用的活性位点分析方法
D:属于基于配体结构的药物设计方法
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可以与受体形成氢键的基团有
A:卤素
B:氨基
C:硫醚
D:酰胺
E:酰基
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前药的特征有:
A:在体内可释放出原药
B:前药本身没有生物活性
C:具有特定的生物活性
D:是药物的非活性形式
E:母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接
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