南开大学23年秋学期《药物设计学》在线作业二

奥鹏南开大学23年秋季新学期作业参考

23秋学期（仅限-高起专1909、专升本1909）《药物设计学》在线作业-00002

cAMP介导内源性调结物质有：
A:EGF
B:乙酰胆碱
C:胰岛素
D:肾上腺素
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siRNA的单链长度一般为多少个核苷酸？
A:13～15
B:15～17
C:17～19
D:19～21
E:21～23
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Ludi属于全新药物设计的哪种设计方法？
A:模板定位法
B:分子碎片法
C:原子生长法
D:从头计算法
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通过下列哪个库可以从大量可能具有药物活性的分子结构中找到能够被预测到具有所需理化性质和生物活性的结构？
A:天然组合化学库
B:合成组合化学库
C:定向库
D:初始库
E:虚拟组合化学库
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噻唑烷二酮类药物(TZD)如曲格列酮、吡格列酮邓是哪类受体的拮抗剂？
A:噻唑烷受体
B:ER
C:RXR
D:PPAR(gamma)
E:VDR
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胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的？
A:ACE
B:胆碱酯酶
C:单胺氧化酶
D:磷酸二酯酶
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酸类原药修饰成前药时可制成：
A:醚
B:酯
C:偶氮
D:亚胺
E:磷酸酯
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匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是：
A:降低氨苄西林的胃肠道刺激性
B:消除氨苄西林的不适气味
C:增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收
D:增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收
E:提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间
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下列药物中，哪种药物在临床上哟关于治疗疱疹病毒感染？
A:拉米夫定
B:吉西他滨
C:阿昔洛韦
D:去羟肌苷
E:阿巴卡韦
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哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体？
A:gamma-氨基丁酸
B:乙酰胆碱
C:5-羟色胺
D:甲状腺素
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最常有的钙拮抗剂的结构类型是：
A:茶碱类
B:二氢吡啶类
C:胆碱类
D:嘧啶类
E:甾体类
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原药分子与载体的键合一般是##，原药与载体的键合部位在体内经酶或非酶反应可被裂解。
A:离子键
B:共价键
C:分子间作用力
D:氢键
E:水合
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哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂？
A:arofylline
B:己酮可可碱
C:茶碱
D:西地那非
E:维拉帕米
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下列哪种技术不能用于新药靶标的发现？
A:蛋白质组学技术
B:化学信息学
C:生物芯片
D:化学遗传学
E:生物信息学
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单胺氧化酶(monoamine oxidase)是下列哪种治疗药物的作用靶标？
A:抗抑郁药物
B:抗癫痫药物
C:抗肿瘤药物
D:抗高血压药物
E:降血糖药物
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Lovastatin属于下列酶抑制剂中的哪一种？？
A:基态类似物抑制剂
B:多底物类似物抑制剂
C:过渡态类似物抑制剂
D:伪不可逆抑制剂
E:亲核标记抑制剂
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具有抗乙肝病毒作用的核苷类似物是：
A:ribavirin
B:zidovudine
C:cytarabine
D:nevirapine
E:lamivudine
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通常前药设计不用于：
A:提高稳定性，延长作用时间
B:促进药物吸收
C:改变药物的作用靶点
D:提高药物在作用部位的特异性
E:增加水溶性，改善药物吸收或给药途径
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哪个药物是选择性磷酸二酯酶IV(PDE-4)抑制剂？
A:arofylline
B:己酮可可碱
C:茶碱
D:西地那非
E:维拉帕米
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哪种药物是钙拮抗剂？
A:维拉帕米
B:茶碱
C:西地那非
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cGMP介导内源性调节物质有：
A:甲状腺旁素
B:乙酰胆碱
C:黄体生成素
D:肾上腺素
E:降钙素
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下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：
A:亚甲基醚
B:氟代乙烯
C:亚甲基亚砜
D:乙内酰胺
E:硫代酰胺
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环丙沙星的作用靶点是：
A:二氢叶酸还原酶
B:二氢叶酸合成酶
C:DNA回旋酶
D:胸苷脱氨基酶
E:蛋白质合成
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药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为：
A:前药设计
B:生物电子等排设计
C:软药设计
D:靶向设计
E:孪药设计
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亲和标记抑制剂通常也是底物或产物类似物，具有两个结构特征，一是识别基团，二是##。
A:亲核基团
B:亲电基团
C:活性基团
D:结合基团
E:离去基团
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用混分法合成化合物库后，筛选方法有：
A:逆推解析法
B:高通量筛选
C:质谱技术
D:荧光染色法
E:HPLC
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下列哪些药物是前体药物：
A:氯霉素棕榈酸酯
B:睾丸素-17-丙酸酯
C:氟奋乃静庚酸酯
D:盐酸甲氯芬酯
E:环磷酰胺
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“骨架跳跃”(scaffold hopping)方法在新药研发过程中的主要作用是：
A:获得与原配体具有相同靶标的新型配体
B:获得其他药物靶标的新型配体
C:避开别人的专利保护范围
D:先导化合物的随机性
E:发现新的药物靶标
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前药的特征有：
A:在体内可释放出原药
B:前药本身没有生物活性
C:具有特定的生物活性
D:是药物的非活性形式
E:母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接
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成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列可用于成盐修饰的药物是：
A:具羟基的药物
B:具氨基的药物
C:具羧基的药物
D:具烯醇基的药物
E:具酰亚胺基的药物
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临床前 安全性评价一般包括以下基本内容：
A:单次给药毒性试验
B:多次给药毒性试验
C:生殖毒性试验
D:遗传毒性试验
E:局部用药毒性试验
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筛选一个化学库的主要目的有：
A:靶标鉴别
B:先导物优化
C:靶标确证
D:先导物发现
E:发现新药
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化学基因组学主要的技术平台有：
A:核磁共振
B:质谱
C:红外光谱
D:差热分析
奥鹏南开大学23年秋季新学期作业参考E:毛细管电泳
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下列说法正确的是：
A:CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究
B:Hansch方法也被称为线性自由能相关法
C:分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法
D:CoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示
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以下哪种类型与靶酶的动力学结合过程需要抑制剂的浓度大于酶的浓度？
A:快速可逆结合
B:缓慢结合
C:不可逆结合
D:紧密结合
E:缓慢-紧密结合
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关于活性位点分析的说法正确的是：
A:活性位点分析是进行全新药物设计的基础
B:一般应用简单的分子或碎片做探针
C:GOLD是常用的活性位点分析方法
D:属于基于配体结构的药物设计方法
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下列受体哪些属于细胞核受体？
A:维甲酸受体
B:过氧化物酶体增殖因子活化受体
C:血管紧张素受体
D:趋化因子受体
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Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应？
A:立体效应
B:共轭效应
C:电性效应
D:疏水效应
E:诱导效应
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可以与受体形成氢键的基团有
A:卤素
B:氨基
C:硫醚
D:酰胺
E:酰基
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组合生物催化使用的生物催化剂有：
A:区域选择性催化剂
B:高特异性催化剂
C:低特异性催化剂
D:立体特异性催化剂
E:多功能催化剂
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被动转运（passive transport）又称:
A:下山转运
B:顺梯度转运
C:上山转运
D:逆梯度转运
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下列说法错误的是：
A:进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象
B:构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象
C:找到最低能量构象就是需要的药效构象
D:蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法
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下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项？
A:二面角扭转能
B:化合物电子能谱
C:键伸缩能
D:范德华力作用
E:前线轨道能量
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下列属于选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂的是：
A:己酮可可碱
B:尼莫地平
C:扎普司特
D:西地那非
E:维拉帕米
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下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？
A:齐多夫定
B:司他夫定
C:拉米夫定
D:阿巴卡韦
E:去羟肌苷
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下列药物中，哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物？
A:clofarabine
B:tegafur
C:gemcitabine
D:capecitabine
E:cisplatin
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药物与受体结合一般通过哪些作用力？
A:氢键
B:疏水键
C:共轭作用
D:电荷转移复合物
E:静电引力
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下列关于分子模型技术说法不正确的是：
A:也被称为分子模拟技术
B:是在计算机分子图形学基础上诞生的
C:主要用于显示分子三维结构
D:一般不能研究分子的动力学行为
E:可预测化合物的三维结构
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临床上钙拮抗剂主要用于治疗：
A:高血压
B:心绞痛
C:心律失常
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非经典电子等排体包括：
A:环与非环结构
B:可交换的基团
C:基团反转
D:一价原子和基团
E:环系等价体
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