南开大学23年秋学期《药物设计学》在线作业一

奥鹏南开大学23年秋季新学期作业参考

23秋学期（仅限-高起专1909、专升本1909）《药物设计学》在线作业-00001

降压药captopril属于下列药物类型的哪一种？
A:PDE inhibitor
B:ACE inhibitor
C:HMG-CoA reductase inhibitor
D:Calcium antagonist
E:NO synthase
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氨苄西林口服生物利用度查，克服此缺点的主要方法有：
A:侧链氨基酯化
B:芳环引入疏水性基团
C:2-位羧基酯化
D:芳环引入亲脂性基团
E:上述方法均可
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高通量药物筛选发现先导化合物的有效性取决于化合物样品库中化合物的哪些因素？
A:类型和性质
B:性质和结构
C:数量和质量
D:稳定性
E:理化性质
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药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为：
A:前药设计
B:生物电子等排设计
C:软药设计
D:靶向设计
E:孪药设计
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构建药效团时，下列哪种结构或基团不能作为药效团元素：
A:羟基
B:芳香环
C:氮原子
D:超氧化自由基
E:羧基
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20世纪中叶至今属于：
A:天然药物原始发现时期
B:天然活性物质发现时期
C:化学合成药物发现时期
D:药物设计时期
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环丙沙星的作用靶点是：
A:二氢叶酸还原酶
B:二氢叶酸合成酶
C:DNA回旋酶
D:胸苷脱氨基酶
E:蛋白质合成
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快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为：
A:反竞争抑制剂
B:竞争性抑制剂
C:非竞争性抑制剂
D:多靶点抑制剂
E:多底物类似物抑制剂
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下列药物哪种属于胸苷酸合成酶抑制剂？
A:gemcitabine
B:AMT
C:tomudex
D:EDX
E:lometrexate
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PPAR(alpha)的天然配基为：
A:噻唑烷二酮
B:全反式维甲酸
C:8-花生四烯酸
D:十六烷基壬二酸基卵磷脂
E:雌二醇
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药物作用的靶标可以是
A:酶、受体、核酸和离子通道
B:细胞膜和线粒体
C:溶酶体和核酸
D:染色体和染色质
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下列结构中的电子等排体取代是属于：
A:一价原子和基团
B:二价原子和基团
C:三价原子和基团
D:四取代的原子
E:环系等价体
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核酸的生物合成中，胞嘧啶核苷酸是经以下哪种物质转化生成？
A:尿嘧啶
B:尿嘧啶核苷
C:尿嘧啶核苷酸
D:尿嘧啶核苷二磷酸
E:尿嘧啶核苷三磷酸
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下列抗病毒药物中，哪种属于无环核苷磷酸酯类化合物？
A:泛昔洛韦
B:喷昔洛韦
C:更昔洛韦
D:阿昔洛韦
E:西多福韦
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具有抗乙肝病毒作用的核苷类似物是：
A:ribavirin
B:zidovudine
C:cytarabine
D:nevirapine
E:lamivudine
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##是药物治疗最常见、也是最方便的方式。
A:口服给药
B:静脉注射
C:肌肉注射
D:皮下注射
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根据碱基配对的规律（互补原则），与腺嘌呤（A）配对的是：
A:鸟嘌呤
B:胞嘧啶
C:胸腺嘧啶
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下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物？
A:二氢吲哚-2-羧酸
B:2-哌啶羧酸
C:二苯基甲酸
D:二丙基甘氨酸
E:alpha-氨基异丁酸
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下列药物属于前药的是：
A:lovastatin
B:lisinopril
C:losartan
D:enalapril
E:epinephrine
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疏水基团一般由##原子组成，有疏水相互的片段很多，如甲基、乙基、苯环等。
A:极性
B:非极性
C:中性
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通过下列哪个库可以从大量可能具有药物活性的分子结构中找到能够被预测到具有所需理化性质和生物活性的结构？
A:天然组合化学库
B:合成组合化学库
C:定向库
D:初始库
E:虚拟组合化学库
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下列抗病毒药物中，哪种属于碳环核苷类似物？
A:阿巴卡韦
B:拉米夫定
C:西多福韦
D:去羟肌苷
E:阿昔洛韦
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下列物质中，哪种物质直接参与了核酸从头合成中嘧啶碱基的形成？
A:二氧化氮
B:谷氨酸
C:天冬氨酸
D:甘氨酸
E:丙氨酸
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分子膜的基本结构理论是
A:液晶体的脂质双层
B:分子镶嵌学说
C:流动镶嵌学说
D:微管镶嵌学说
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最常有的钙拮抗剂的结构类型是：
A:茶碱类
B:二氢吡啶类奥鹏南开大学23年秋季新学期作业参考
C:胆碱类
D:嘧啶类
E:甾体类
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下列属于抗感染药物作用靶点有：
A:羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶
B:粘肽转肽酶
C:甾体5alpha-还原酶
D:腺苷脱氨基酶
E:拓扑异构酶II
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G-蛋白偶联受体的主要配体有：
A:肾上腺素
B:多巴胺
C:趋化因子
D:维生素
E:胰岛素
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软药的设计方法有：
A:以无活性代谢物为先导物
B:活化软药的设计
C:使刚性分子变为柔性分子
D:通过改变构象设计软药
E:软类似物的设计
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用于固相合成反应的载体需要满足的条件有：
A:对合成过程中的化学和物理条件温度
B:有可使目标化合物连接的反应活性位点
C:对所用的溶剂有足够的溶胀性
D:用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱
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新药临床前安全性评价的目的：
A:确定新药毒性的强弱
B:确定新药安全剂量的范围
C:寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度及可逆性
D:为药物毒性防治提供依据
E:为开发新药提供线索
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临床上治疗HIV-1感染药物的作用靶点有：
A:逆转录酶
B:异构酶
C:连接酶
D:整合酶
E:蛋白酶
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下列哪些基团是-COOH的可交换基团？
A:四氮唑基团
B:羟基
C:异羟肟酸基团
D:磺酰胺基
E:氨基
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下列哪些药物是前体药物：
A:氯霉素棕榈酸酯
B:睾丸素-17-丙酸酯
C:氟奋乃静庚酸酯
D:盐酸甲氯芬酯
E:环磷酰胺
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下列药物中，哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物？
A:clofarabine
B:tegafur
C:gemcitabine
D:capecitabine
E:cisplatin
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下列可作为氢键供体的肽键(酰胺键)的电子等排体有：
A:亚甲基醚
B:亚甲基胺
C:亚甲基亚砜
D:酰胺反转
E:硫代酰胺
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羧酸类原药修饰成前药时可制成：
A:酰胺
B:缩酮
C:亚胺
D:酯
E:醚
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下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性？
A:序列中G/C含量在30%～52%
B:有义链3'-端为A或U
C:有义链19位为A
D:避免出现回文序列
E:有义链3位为A，10位为U
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生物学和化学之间存在的三个主要的共同问题是：
A:数据
B:知识
C:活性
D:设计
E:构效关系
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变构调节的特点是
A:变构体与酶分子上的非催化部位结合
B:使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构
C:酶分子多有调节亚基和催化亚基
D:变构调节都产生正调节，即加快反应速度
E:变构调节都产生负效应，即降低反应速度
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可作为化合物库合成的载体或介质有：
A:固相载体
B:真空
C:高压釜
D:溶液
E:干冰
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用混分法合成化合物库后，筛选方法有：
A:逆推解析法
B:高通量筛选
C:质谱技术
D:荧光染色法
E:HPLC
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软类似物设计的基本原则是：
A:整个分子的结构与先导物差别大
B:软类似物结构中具很多代谢部位
C:代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性
D:易代谢的部分处于分子的非关键部位
E:软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。
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下列受体哪些属于细胞核受体？
A:维甲酸受体
B:过氧化物酶体增殖因子活化受体
C:血管紧张素受体
D:趋化因子受体
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下列关于分子模型技术说法不正确的是：
A:也被称为分子模拟技术
B:是在计算机分子图形学基础上诞生的
C:主要用于显示分子三维结构
D:一般不能研究分子的动力学行为
E:可预测化合物的三维结构
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下列说法正确的是：
A:CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究
B:Hansch方法也被称为线性自由能相关法
C:分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法
D:CoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示
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下列抗病毒药物中，哪些属于前药？
A:阿德福韦酯
B:缬昔洛韦
C:缬更昔洛韦
D:泛昔洛韦
E:阿昔洛韦
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下列仍具有双键性质的肽键(酰胺键)的电子等排体有：
A:亚甲基醚
B:氟代乙烯
C:亚甲基亚砜
D:酰胺反转
E:硫代酰胺
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ACE抑制剂可使血管舒张，血压降低，其作用机制是：
A:作用于离子通道
B:抑制膜结合的Na(+)、K(+)-ATP酶
C:阻断由ACE介导的AngI转化为AngII
D:作用于自主神经系统
E:减少缓激肽降解
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固相有机反应包括：
A:酰化反应
B:成环反应
C:多组分缩合
D:分解反应
E:中和反应
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固相上进行的组合合成反应需要的条件有：
A:载体
B:连接载体
C:反应底物的连接基团
D:相应的从载体上解离产物的方法
E:树脂
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