南开大学23年春《药物设计学》在线作业三

奥鹏南开大学新学期作业参考

23春学期（仅限-高起专1903、专升本1903）《药物设计学》在线作业-00003

最常有的钙拮抗剂的结构类型是：
A:茶碱类
B:二氢吡啶类
C:胆碱类
D:嘧啶类
E:甾体类
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下列药物哪种属于胸苷酸合成酶抑制剂？
A:gemcitabine
B:AMT
C:tomudex
D:EDX
E:lometrexate
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下列药物中，哪种药物在临床上哟关于治疗疱疹病毒感染？
A:拉米夫定
B:吉西他滨
C:阿昔洛韦
D:去羟肌苷
E:阿巴卡韦
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下列结构中的电子等排体取代是属于：
A:一价原子和基团
B:二价原子和基团
C:三价原子和基团
D:四取代的原子
E:环系等价体
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在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？
A:氨基酸构型的转变
B:氨基酸排列顺序的转变
C:酸碱性的转变
D:分子量的增大或减小
E:肽链长度的改变
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药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为：
A:前药设计
B:生物电子等排设计
C:软药设计
D:靶向设计
E:孪奥鹏南开大学新学期作业参考 代做2元一门药设计
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下列哪种技术不能用于新药靶标的发现？
A:蛋白质组学技术
B:化学信息学
C:生物芯片
D:化学遗传学
E:生物信息学
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20世纪中叶至今属于：
A:天然药物原始发现时期
B:天然活性物质发现时期
C:化学合成药物发现时期
D:药物设计时期
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药物作用的靶标可以是
A:酶、受体、核酸和离子通道
B:细胞膜和线粒体
C:溶酶体和核酸
D:染色体和染色质
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下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的？
A:该方法能产生一些新的结构片段
B:一般要求靶点结构已知情况下才能进行
C:设计的化合物亲和力要高于已有的配体
D:设计的化合物一般需要自己合成
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匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是：
A:降低氨苄西林的胃肠道刺激性
B:消除氨苄西林的不适气味
C:增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收
D:增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收
E:提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间
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组合化学是利用一些基本的小分子单元通过化学或生物合成的方法，反复以什么键合方式装配成不同的组合？
A:离子键
B:共价键
C:分子间作用力
D:氢键
E:水合
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当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物又被称为：
A:类肽
B:拟肽
C:肽模拟物
D:假肽
E:非肽
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哪个药物是选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂？
A:arofylline
B:己酮可可碱
C:茶碱
D:西地那非
E:维拉帕米
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下列抗病毒药物中，哪种属于无环核苷磷酸酯类化合物？
A:泛昔洛韦
B:喷昔洛韦
C:更昔洛韦
D:阿昔洛韦
E:西多福韦
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药效学研究的目的不包括：
A:确定新药预期用于临床防、诊、治目的药效
B:确定新药的作用强度
C:阐明新药的作用部位和机制
D:发现预期用于临床以外的广泛药理作用
E:判断其商业价值
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抗肿瘤药物喷司他丁(pentostatin)的作用靶点是：
A:黄嘌呤氧化酶
B:单胺氧化酶
C:腺苷脱氨基酶
D:芳香酶
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125D是哪类核受体的拮抗剂？
A:PR
B:AR
C:RXR
D:PPAR(gamma)
E:VDR
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母体药物中可用于前药设计的功能基不包括：
A:-O-
B:-COOH
C:-OH
D:-NH2
E:上述所有功能基
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通常前药设计不用于：
A:提高稳定性，延长作用时间
B:促进药物吸收
C:改变药物的作用靶点
D:提高药物在作用部位的特异性
E:增加水溶性，改善药物吸收或给药途径
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下面哪种参数是反映分子的整体的疏水性参数？
A:pi
B:delta
C:logP
D:分子折射率
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cGMP介导内源性调节物质有：
A:甲状腺旁素
B:乙酰胆碱
C:黄体生成素
D:肾上腺素
E:降钙素
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非共价键结合的酶抑制剂以不同的动力学过程与靶酶结合，遵循米氏方程的是：
A:快速可逆结合
B:缓慢结合
C:不可逆结合
D:紧密结合
E:缓慢-紧密结合
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酸类原药修饰成前药时可制成：
A:醚
B:酯
C:偶氮
D:亚胺
E:磷酸酯
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下列药物中属于前药的是：
A:阿糖腺苷
B:氢化可的松
C:甲硝唑酯
D:氨苄西林
E:维拉帕米
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前药的特征有：
A:在体内可释放出原药
B:前药本身没有生物活性
C:具有特定的生物活性
D:是药物的非活性形式
E:母体与载体之间往往通过一个或多个连体连接
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下列抗病毒药物中，哪些属于前药？
A:阿德福韦酯
B:缬昔洛韦
C:缬更昔洛韦
D:泛昔洛韦
E:阿昔洛韦
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下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有：
A:康力龙
B:比卡鲁胺
C:醋酸环丙孕酮
D:甲基睾丸素
E:卡索地司
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组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？
A:多样性
B:独特性
C:在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异
D:氢键
E:离子键
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ACE抑制剂可使血管舒张，血压降低，其作用机制是：
A:作用于离子通道
B:抑制膜结合的Na(+)、K(+)-ATP酶
C:阻断由ACE介导的AngI转化为AngII
D:作用于自主神经系统
E:减少缓激肽降解
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影响药物生物活性的立体因素包括
A:立体异构
B:旋光异构
C:顺反异构
D:构象异构
E:互变异构
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通过对反义核酸进行化学修饰，可以提高它哪方面的性质？
A:酶稳定性
B:化学稳定性
C:降低合成成本
D:透膜能力
E:靶向性
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有关甲氨蝶呤的描述，正确的是：
A:叶酸的抑制剂
B:二氢叶酸还原酶抑制剂
C:结构中含有谷氨酸部分
D:属于抗代谢药物
E:影响辅酶Q的生成
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生物学和化学之间存在的三个主要的共同问题是：
A:数据
B:知识
C:活性
D:设计
E:构效关系
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化合物库按化合物类型的不同可分为：
A:有机小分子化合物库
B:核酸库
C:多肽库
D:糖
E:盐
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临床上治疗HIV-1感染药物的作用靶点有：
A:逆转录酶
B:异构酶
C:连接酶
D:整合酶
E:蛋白酶
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下列哪些说法是正确的？
A:可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物
B:基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换
C:“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点
D:电子等排体不可用来证明化合物的必需基团
E:在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。
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下列属于雌激素受体的拮抗剂或激动剂的药物是：
A:雷洛昔芬
B:大豆黄素
C:己烯雌酚
D:依普黄酮
E:他莫昔芬
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“骨架跳跃”(scaffold hopping)方法在新药研发过程中的主要作用是：
A:获得与原配体具有相同靶标的新型配体
B:获得其他药物靶标的新型配体
C:避开别人的专利保护范围
D:先导化合物的随机性
E:发现新的药物靶标
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作为药物的酶抑制剂应具有以下哪几种特征？
A:对靶酶的抑制作用活性高
B:对靶酶的特异性强
C:对拟干扰或阻断代谢途径具有选择性
D:有良好的药代动力学性质
E:代谢产物毒性低
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分子对接方法根据对接时配体分子的形式，可分为下列哪几种方法？
A:刚性对接
B:片段对接法
C:柔性对接
D:整体分子对接法
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下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物？
A:恩替卡韦
B:更昔洛韦
C:西多福韦
D:去羟肌苷
E:阿昔洛韦
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以下哪种类型与靶酶的动力学结合过程需要抑制剂的浓度大于酶的浓度？
A:快速可逆结合
B:缓慢结合
C:不可逆结合
D:紧密结合
E:缓慢-紧密结合
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下列哪些基团是-COOH的可交换基团？
A:四氮唑基团
B:羟基
C:异羟肟酸基团
D:磺酰胺基
E:氨基
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下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？
A:齐多夫定
B:司他夫定
C:拉米夫定
D:阿巴卡韦
E:去羟肌苷
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下列受体哪些属于细胞核受体？
A:维甲酸受体
B:过氧化物酶体增殖因子活化受体
C:血管紧张素受体
D:趋化因子受体
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中药化学数据库（TCMD）收录中草药所含产物的哪些信息？
A:化学结构
B:分离方法
C:理化性质
D:生物和药理活性
E:文献来源
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成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列可用于成盐修饰的药物是：
A:具羟基的药物
B:具氨基的药物
C:具羧基的药物
D:具烯醇基的药物
E:具酰亚胺基的药物
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亚胺经什么反应可生成各种杂环化合物？
A:还加成反应
B:氧化反应
C:中和反应
D:缩合反应
E:亲和加成反应
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药物与受体结合一般通过哪些作用力？
A:氢键
B:疏水键
C:共轭作用
D:电荷转移复合物
E:静电引力
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