南开大学23年春《药物设计学》在线作业二

奥鹏南开大学新学期作业参考

23春学期（仅限-高起专1903、专升本1903）《药物设计学》在线作业-00002

组合化学是利用一些基本的小分子单元通过化学或生物合成的方法，反复以什么键合方式装配成不同的组合？
A:离子键
B:共价键
C:分子间作用力
D:氢键
E:水合
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根据碱基配对的规律（互补原则），与腺嘌呤（A）配对的是：
A:鸟嘌呤
B:胞嘧啶
C:胸腺嘧啶
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LNA又称锁核酸，它是锁定核酸的哪部分构象？
A:碱基
B:糖环
C:磷酸二酯键
D:碱基与糖环
E:整个核酸链
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药物在完成治疗作用后，可按预先设定的代谢途径和可以控制的代谢速率，转化为无活性和无毒性的药物，这种设计方法称为：
A:前药设计
B:生物电子等排设计
C:软药设计
D:靶向设计
E:孪药设计
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从药物化学角度，新药设计不包括：
A:先导化合物的发现和设计
B:先导化合物的结构优化
C:先导化合物的结构修饰
D:计算机辅助分子设计
E:极性与剂量的设计
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哪种信号分子的受体属于细胞膜离子通道受体？
A:趋化因子
B:乙酰胆碱
C:5-羟色胺
D:胰岛素
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cAMP介导内源性调结物质有：
A:EGF
B:乙酰胆碱
C:胰岛素
D:肾上腺素
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药物与靶标之间发生共价键的结合，这种结合属于：
A:可逆结合
B:不可逆结合
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应用同源模建法预测未知蛋白的三维结构时，模板蛋白与预测蛋白的同源性一般不能低于：
A:50%
B:30%
C:20%
D:40%
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药物结构修饰的目的不包括：
A:减低药物的毒副作用
B:延长药物的作用时间
C:提高药物的稳定性
D:发现新结构类型的药物
E:开发新药
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约85%的药物，其logS值为：
A:-1～5之间
B:大于-1
C:-1～-5之间
D:小于-6
E:大于5
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药效学研究的目的不包括：
A:确定新药预期用于临床防、诊、治目的药效
B:确定新药的作用强度
C:阐明新药的作用部位和机制
D:发现预期用于临床以外的广泛药理作用
E:判断其商业价值
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属于下丘脑的释放激素和释放抑制激素的生物活性肽有：
A:降钙素
B:胰高血糖素
C:胰岛素
D:血管紧张素
E:促肾上腺皮质激素
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下列抗病毒药物中，哪种属于碱基修饰的核苷类似物？
A:阿巴卡韦
B:拉米夫定
C:去羟肌苷
D:利巴韦林
E:阿昔洛韦
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下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：
A:HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂
B:过渡态类似物
C:类肽类似物
D:非共价结合的酶抑制剂
E:共价结合的酶抑制剂
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哪种药物是钙拮抗剂？
A:维拉帕米
B:茶碱
C:西地那非
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定量描述稳态条件下酶催化反应的动力学参数的方程是：
A:Hansch方程
B:米氏方程
C:CoMFA方程
D:Free-Wilson方程
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Ludi属于全新药物设计的哪种设计方法？
A:模板定位法
B:分子碎片法
C:原子生长法
D:从头计算法
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根据化合物库的来源不同，发现先导化合物的方法主要分为几类？
A:3类
B:4类
C:4类
D:6类
E:2类
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药物与受体相互作用的主要化学本质是
A:分子间的共价键结合
B:分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合
C:分子间的静电结合
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下列哪条与前体药物设计的目的不符：
A:延长药物的作用时间
B:提高药物的活性
C:提高药物的脂溶性
D:降低药物的毒副作用
E:提高药物的组织选择性
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维系肽的二级结构稳定的主要建和方式是：
A:离子键
B:氢键
C:酰胺键
D:二硫键
E:共价键
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亚胺与下列什么物质发生[2+2]的环加成是合成beta-内酰胺的重要反应？
A:乙烯
B:乙醇
C:乙醛
D:乙炔
E:烯酮
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通常前药设计不用于：
A:提高稳定性，延长作用时间
B:促进药物吸收
C:改变药物的作用靶点
D:提高药物在作用部位的特异性
E:增加水溶性，改善药物吸收或给药途径
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下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物？
A:二氢吲哚-2-羧酸
B:2-哌啶羧酸
C:二苯基甲酸
D:二丙基甘氨酸
E:alpha-氨基异丁酸
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下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？
A:齐多夫定
B:司他夫定
C:拉米夫定
D:阿巴卡韦
E:去羟肌苷
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下列属于抗感染药物作用靶点有：
A:羊毛甾醇15alpha-脱甲基酶
B:粘肽转肽酶
C:甾体5alpha-还原酶
D:腺苷脱氨基酶
E:拓扑异构酶II
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非经典电子等排体包括：
A:环与非环结构
B:可交换的基团
C:基团反转
D:一价原子和基团
E:环系等价体
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关于活性位点分析的说法正确的是：
A:活性位点分析是进行全新药物设计的基础
B:一般应用简单的分子或碎片做探针
C:GOLD是常用的活性位点分析方法
D:属于基于配体结构的药物设计方法
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亚胺经什么反应可生成各种杂环化合物？
A:还加成反应
B:氧化反应
C:中和反应
D:缩合反应
E:亲和加成反应
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筛选一个化学库的主要目的有：
A:靶标鉴别
B:先导物优化
C:靶标确证
D:先导物发现
E:发现新药
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具有环状结构的生物活性肽有：
A:脑啡肽
B:催产素
C:加压素
D:心房肽
E:内皮素
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下列不正确的说法是：
A:前药进入人体后无需转化为原药在发挥作用
B:靶向药物是软药的一种特殊形式
C:孪药分子常常可产生明显的协同作用
D:孪药实际上就是软药
E:酯化修饰是前药和软药设计时常采用的手段
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用混分法合成化合物库后，筛选方法有：
A:逆推解析法
B:高通量筛选
C:质谱技术
D:荧光染色法
E:HPLC
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底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括：
A:静电作用
B:范德华力
C:疏水作用
D:氢键
E:阳离子-pi键
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化合物库按化合物类型的不同可分为：
A:有机小分子化合物库
B:核酸库
C:多肽库
D:糖
E:盐
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共价结合的酶抑制剂通过各种机制与活性位点的化学活性基团发生反应，在酶与抑制剂之间形成共价键。这些活性基团包括：
A:亲核基团
B:亲电基团
C:识别基团
D:有机辅助因子
E:金属辅助因子
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下列仍具有双键性质的肽键(酰胺键)的电子等排体有：
A:亚甲基醚
B:氟代乙烯
C:亚甲基亚砜
D:酰胺反转
E:硫代酰胺
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下列属于选择性磷酸二酯酶V(PDE-5)抑制剂的是：
A:己酮可可碱
B:尼莫地平
C:扎普司特
D:西地那非
E:维拉帕米
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下列哪些药物是前体药物：
A:氯霉素棕榈酸酯
B:睾丸素-17-丙酸酯
C:氟奋乃静庚酸酯
D:盐酸甲氯芬酯
E:环磷酰胺
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下列位点哪些是反义核酸药物的作用靶点？
A:前体RNA的内含子与外显子结合区
B:mRNA的5'-末端核糖体结合位点
C:mRNA的5'-末端编码区
D:mRNA的polyA形成位点
E:与DNA双链结合
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Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括：
A:分子中存在过渡金属元素
B:相对分子量小于100或大于1000
C:碳原子总数小于3
D:分子中无氮原子、氧原子或硫原子
E:分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构
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下列哪些基团是-COOH的可交换基团？
A:四氮唑基团
B:羟基
C:异羟肟酸基团
D:磺酰胺基
E:奥鹏南开大学新学期作业参考 代做2元一门氨基
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组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？
A:多样性
B:独特性
C:在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异
D:氢键
E:离子键
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Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应？
A:立体效应
B:共轭效应
C:电性效应
D:疏水效应
E:诱导效应
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临床上治疗HIV-1感染药物的作用靶点有：
A:逆转录酶
B:异构酶
C:连接酶
D:整合酶
E:蛋白酶
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下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项？
A:二面角扭转能
B:化合物电子能谱
C:键伸缩能
D:范德华力作用
E:前线轨道能量
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下列关于分子模型技术说法不正确的是：
A:也被称为分子模拟技术
B:是在计算机分子图形学基础上诞生的
C:主要用于显示分子三维结构
D:一般不能研究分子的动力学行为
E:可预测化合物的三维结构
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临床上钙拮抗剂主要用于治疗：
A:高血压
B:心绞痛
C:心律失常
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被动转运（passive transport）又称:
A:下山转运
B:顺梯度转运
C:上山转运
D:逆梯度转运
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