南开大学23年春《药物设计学》在线作业一

奥鹏南开大学新学期作业参考

23春学期（仅限-高起专1903、专升本1903）《药物设计学》在线作业-00001

下列物质中，哪种物质直接参与了核酸从头合成中嘧啶碱基的形成？
A:二氧化氮
B:谷氨酸
C:天冬氨酸
D:甘氨酸
E:丙氨酸
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第一个用于艾滋病及其相关症状的治疗药物是：
A:lamivudine
B:zidovudine
C:zalcitabine
D:nevirapine
E:T-20
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用氟原子置换尿嘧啶5-位上的氢原子，其设计思想是：
A:生物电子等排替换
B:立体位阻增大
C:改变药物的理化性，有利于进入肿瘤细胞
D:供电子效应
E:增加反应活性
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根据碱基配对的规律（互补原则），与腺嘌呤（A）配对的是：
A:鸟嘌呤
B:胞嘧啶
C:胸腺嘧啶
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下列药物属于前药的是：
A:lovastatin
B:lisinopril
C:losartan
D:enalapril
E:epinephrine
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核酸的生物合成中，胞嘧啶核苷酸是经以下哪种物质转化生成？
A:尿嘧啶
B:尿嘧啶核苷
C:尿嘧啶核苷酸
D:尿嘧啶核苷二磷酸
E:尿嘧啶核苷三磷酸
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抗肿瘤药物喷司他丁(pentostatin)的作用靶点是：
A:黄嘌呤氧化酶
B:单胺氧化酶
C:腺苷脱氨基酶
D:芳香酶
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哪种药物是钙拮抗剂？
A:维拉帕米
B:茶碱
C:西地那非
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哪种信号分子的受体属于G-蛋白偶联受体？
A:奥鹏南开大学新学期作业参考 代做2元一门gamma-氨基丁酸
B:乙酰胆碱
C:5-羟色胺
D:甲状腺素
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疏水基团一般由##原子组成，有疏水相互的片段很多，如甲基、乙基、苯环等。
A:极性
B:非极性
C:中性
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siRNA的单链长度一般为多少个核苷酸？
A:13～15
B:15～17
C:17～19
D:19～21
E:21～23
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快速可逆抑制剂中既与酶结合，由于酶-底物复合物结合的抑制剂被称为：
A:反竞争抑制剂
B:竞争性抑制剂
C:非竞争性抑制剂
D:多靶点抑制剂
E:多底物类似物抑制剂
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高通量药物筛选发现先导化合物的有效性取决于化合物样品库中化合物的哪些因素？
A:类型和性质
B:性质和结构
C:数量和质量
D:稳定性
E:理化性质
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药物与受体相互作用的主要化学本质是
A:分子间的共价键结合
B:分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合
C:分子间的静电结合
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应用Hansch方法研究定量构效关系时，首先要设计合成##，分别测出它们的生物活性。
A:一个化合物
B:几个化合物
C:一定数量的化合物
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匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是：
A:降低氨苄西林的胃肠道刺激性
B:消除氨苄西林的不适气味
C:增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收
D:增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收
E:提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间
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下列哪条与前体药物设计的目的不符：
A:延长药物的作用时间
B:提高药物的活性
C:提高药物的脂溶性
D:降低药物的毒副作用
E:提高药物的组织选择性
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药物与靶标之间发生共价键的结合，这种结合属于：
A:可逆结合
B:不可逆结合
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组合化学是利用一些基本的小分子单元通过化学或生物合成的方法，反复以什么键合方式装配成不同的组合？
A:离子键
B:共价键
C:分子间作用力
D:氢键
E:水合
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哪种信号分子的受体属于具有酶活性受体？
A:EGF
B:乙酰胆碱
C:5-羟色胺
D:维生素
E:甾体激素
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通常前药设计不用于：
A:提高稳定性，延长作用时间
B:促进药物吸收
C:改变药物的作用靶点
D:提高药物在作用部位的特异性
E:增加水溶性，改善药物吸收或给药途径
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广义来讲，任何带有##的原子，如氮、氧、氟、硫等，都可以作为氢键受体。
A:正离子
B:自由基
C:孤对电子
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哪种信号分子的受体属于细胞膜离子通道受体？
A:趋化因子
B:乙酰胆碱
C:5-羟色胺
D:胰岛素
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比卡鲁胺是哪类核受体的拮抗剂？
A:PR
B:AR
C:RXR
D:PPAR(gamma)
E:VDR
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药物开发失败率较高的原因中，药物的吸收、分布、代谢、排泄(ADME)性质不佳占：
A:11%
B:39%
C:5%
D:30%
E:10%
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临床上治疗HIV-1感染药物的作用靶点有：
A:逆转录酶
B:异构酶
C:连接酶
D:整合酶
E:蛋白酶
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用于固相合成反应的载体需要满足的条件有：
A:对合成过程中的化学和物理条件温度
B:有可使目标化合物连接的反应活性位点
C:对所用的溶剂有足够的溶胀性
D:用温和的反应条件可使目标化合物从载体上选择性卸脱
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关于活性位点分析的说法正确的是：
A:活性位点分析是进行全新药物设计的基础
B:一般应用简单的分子或碎片做探针
C:GOLD是常用的活性位点分析方法
D:属于基于配体结构的药物设计方法
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下列哪种氨基酸衍生物是alpha,alpha-二烷基甘氨酸类似物？
A:Deg
B:Tic
C:Aib
D:Aze
E:Dpg
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底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括：
A:静电作用
B:范德华力
C:疏水作用
D:氢键
E:阳离子-pi键
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下列哪些药物是前体药物：
A:氯霉素棕榈酸酯
B:睾丸素-17-丙酸酯
C:氟奋乃静庚酸酯
D:盐酸甲氯芬酯
E:环磷酰胺
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软类似物设计的基本原则是：
A:整个分子的结构与先导物差别大
B:软类似物结构中具很多代谢部位
C:代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性
D:易代谢的部分处于分子的非关键部位
E:软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。
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肽的二级结构的分子模拟包括：
A:alpha-螺旋模拟物
B:beta-折叠模拟物
C:beta-螺旋模拟物
D:alpha-转角模拟物
E:gamma-转角模拟物
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组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？
A:多样性
B:独特性
C:在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异
D:氢键
E:离子键
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“骨架跳跃”(scaffold hopping)方法在新药研发过程中的主要作用是：
A:获得与原配体具有相同靶标的新型配体
B:获得其他药物靶标的新型配体
C:避开别人的专利保护范围
D:先导化合物的随机性
E:发现新的药物靶标
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可以与受体形成氢键的基团有
A:卤素
B:氨基
C:硫醚
D:酰胺
E:酰基
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影响药物生物活性的立体因素包括
A:立体异构
B:旋光异构
C:顺反异构
D:构象异构
E:互变异构
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临床上钙拮抗剂主要用于治疗：
A:高血压
B:心绞痛
C:心律失常
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理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是：
A:偶联物自身无药理作用
B:偶联物自身应无毒性及抗原性
C:药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感，能在靶组织裂解，释放出活性药物分子
D:偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障，被靶细胞上的膜受体识别，结合、内吞并进入溶酶体
E:药物与载体之间的化学键一般为非共价键
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限制性氨基酸取代物有：
A:D-氨基酸
B:alpha,alpha-二烷基甘氨酸
C:L-氨基酸
D:alpha-氨基环烷羧酸
E:碱性氨基酸
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下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物？
A:恩替卡韦
B:更昔洛韦
C:西多福韦
D:去羟肌苷
E:阿昔洛韦
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下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有：
A:康力龙
B:比卡鲁胺
C:醋酸环丙孕酮
D:甲基睾丸素
E:卡索地司
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作为药物的酶抑制剂应具有以下哪几种特征？
A:对靶酶的抑制作用活性高
B:对靶酶的特异性强
C:对拟干扰或阻断代谢途径具有选择性
D:有良好的药代动力学性质
E:代谢产物毒性低
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下列说法正确的是：
A:CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究
B:Hansch方法也被称为线性自由能相关法
C:分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法
D:CoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示
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下列抗病毒药物中，哪些属于前药？
A:阿德福韦酯
B:缬昔洛韦
C:缬更昔洛韦
D:泛昔洛韦
E:阿昔洛韦
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G-蛋白偶联受体的主要配体有：
A:肾上腺素
B:多巴胺
C:趋化因子
D:维生素
E:胰岛素
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被动转运（passive transport）又称:
A:下山转运
B:顺梯度转运
C:上山转运
D:逆梯度转运
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Lajiness提出了一套排除非类药化合物的标准，这些标准包括：
A:分子中存在过渡金属元素
B:相对分子量小于100或大于1000
C:碳原子总数小于3
D:分子中无氮原子、氧原子或硫原子
E:分子中存在一个或多个预先确定的毒性或反应活性子结构
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天然产物化合物库包括：
A:糖类
B:甾体类
C:萜类
D:维生素类
E:前列腺素类
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可作为化合物库合成的载体或介质有：
A:固相载体
B:真空
C:高压釜
D:溶液
E:干冰
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