奥鹏远程教育兰州大学《药物设计学》平时作业3

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《药物设计学》21秋平时作业3

关于受体激动剂和拮抗剂，下面说法错误的是：
A:激动剂可以和受体发生相互作用，调控其内在的生物学响应
B:拮抗剂可以和受体发生相互作用，调控其内在的生物学响应
C:拮抗剂可以和受体发生相互作用，进而阻止激动剂的作用
D:根据受体活化的经典模型，拮抗体可以把受体稳定在非活性构象
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药物与受体相互作用的主要化学本质是：
A:分子间的共价键结合
B:分子间的非共价键结合
C:分子间的离子键结合
D:分子间的静电引力
E:分子间的立体识别
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1
A:A
B:B
C:C
D:D
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势能面上能量极小点的数学特征是：
A:一阶导数为零，二阶导数为负
奥鹏兰州大学平时在线作业B:一阶导数为零，二阶导数为正
C:一阶导数为零，二阶导数有且只有一个负值
D:一阶导数为正，二阶导数为负
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通常前药设计不用于:
A:提高稳定性，延长作用时间
B:促进药物吸收
C:改变药物的作用靶点
D:提高药物在作用部位的特异性
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关于逐步生长的分子连接法，下面说法错误的是：
A:逐步生长法以一个片段为起点，逐步生长得到一个完整的配体分子的方法
B:在生长的过程中，新加入的片段一般会进行构象分析来确定最佳构象
C:这种的局限性在于难于让分子的生长跨越活性口袋中那些对配体贡献不大的结合区域
D:这种方法可以避免组合膨胀问题
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药物作用的靶点可以是：
A:酶、受体、核酸和离子通道
B:细胞膜和线粒体
C:溶酶体和核酸
D:染色体和染色质
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以Hammett常数反映了芳香环取代基的哪些效应?
A:立体效应
B:共扼效应
C:电性效应
D:疏水效应
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药物的脂溶性一般通过参数logP表示，logP小于多少，可以认为药物具有合适的脂溶性？
A:5
B:6
C:3
D:0
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下列说法错误的是:
A:狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团
B:广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团，不论其原子及电子总数是否相同
C:生物电子等排体指的是具有不同价电子数，并且具有相近理化性质，能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团
D:Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，为生物电子等排体
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可以与受体形成氢键的基团有：
A:卤素
B:氨基
C:硫醚
D:酰胺
E:酰基
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药物的水溶解性会影响药物的哪些特征：
A:药物的吸收
B:体外的筛选
C:剂型
D:体内的活性筛选
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下列哪些基团可作为氢键供体：
A:羟基
B:氨基
C:羰基
D:甲基
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关于基于靶点的药效团模型，下面说法正确的是：
A:这种方法的基本原理是通过分析受体的活性位点及其空间关系，构建出反相的结构，从而得出药效团
B:构建出的反相结构一般包含很多特征
C:通过负片映射的方式构建出的药效团模型可直接用于数据库搜寻
D:通过负片映射的方式构建的药效团模型包含很多特征，必须通过活性配体进一步验证最终获得合理的药效团模型
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关于Taft参数ES下面说法正确的是：
A:描述的是取代基的立体特征
B:取代积越大， Es越负
C:取代积越大，Es越大
D:描述的取代基的疏水效应
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非经典电子等排体包括:
A:环等排体
B:具有相似形状、电子性质同时活性也类似的官能团
C:一价电子等排体
D:环的打开和关闭
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关于药物在体内的过程下面说法正确的是：
A:药物在吸收、分布、排泄过程中不发生化学结构的改变
B:药物在代谢过程中不发生结构的变化
C:药物在体内的生物转运过程主要通过生物膜进行
D:药物在体内的代谢过程又称生物转化
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为增强药物和靶标的相互作用，可以用下面哪些药物设计方法：
A:分子对接
B:计算机辅助药物设计
C:基于受体的药物设计方法
D:基于代谢原理的药物设计方法
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关于全新药物设计方法，下面说法正确的是：
A:全新药物设计方法是一种基于受体的药物设计方法
B:设计根据靶标分子结合位点的几何特征和化学性质，设计出与其相匹配的化合物
C:药物设计过程中只考虑了受体和配体的作用
D:全新药物设计方法设计的化合物可能无法合成
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前药的特征有:
A:在体内可释放出原药
B:前药本身没有生物活性
C:具有特定的生物活性
D:母体与载体之间往往通过一个或多个载体连接
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计算机辅助药物设计避免药物研究盲目性，缩短新药开发周期，降低药物研究的成本。（）
A:错误
B:正确
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进行比较分子力场分析（CoMFA）的基本条件是已知一系列药物分子的生物活性数据，即使这些分子的三维结构测定数据不知道也无关系。( )
A:错误
B:正确
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前药设计目的是克服药物到达作用部位需要克服的障碍。（）
A:错误
B:正确
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基于无活性代谢物的软药设计可以以药物的任何无活性代谢产物作为先导化合物。（）
A:错误
B:正确
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现在的新药研究是计算机科学、化学和生物学各个学科共同参与的过程。（）
A:错误
B:正确
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