奥鹏远程教育兰州大学《药物设计学》平时作业2

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《药物设计学》21秋平时作业2

下列哪种说法与前药的概念不相符？（）
A: 在体内经简单代谢而失活的药物
B: 经酯化后得到的药物
C: 经酰胺化后得到的药物
D: 经结构改造降低了毒性的药物
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以下不属于靶点药物发现的案例是（）
A: 通过缓解牙痛现象发现了乙酰水杨酸
B: 通过EGFR活化突变机制发现了吉非替尼
C: 通过EGFR过表达机制发现吉非替尼
D: 通过NS5B机制发现了索非布韦
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苯分子可以通过下面哪种方式跨过生物膜：
A:简单扩散
B:促进扩散
C:膜上蛋白的转运
D:主动转运
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下列说法正确的是:
A:CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究
B:Hansch方法也被称为线性自由能相关法
C:分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法
D:CoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示
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势能面上能量极小点的数学特征是：
A:一阶导数为零，二阶导数为负
B:一阶导数为零，二阶导数为正
C:一阶导数为零，二阶导数有且只有一个负值
D:一阶导数为正，二阶导数为负
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下面哪个软件不能进行分子对接计算（）
A: DOCK
B: AUTODOCK
C: CATALYST
D: FlexX
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能够用来描述取代基疏水性的参数是：
A:logP
B:Hammett常数
C:Taft参数- ES
D:
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关于药物的分子量，下面说法错误的是：
A:分子量大的化合物，功能基团多，增加了与受体结合的机会和强度
B:分子量太大不利于药物的透膜与吸收
C:分子量大小不影响药物的类药性
D:分子量太大的化合物不适宜作为先导物
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药物作用的靶点可以是（）
A: 酶、受体、核酸和离子通道
B: 细胞膜和线粒体
C: 溶酶体和核酸
D: 染色体和染色质
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下面分子对接软件中不适于进行虚拟筛选的是（）
A: DOCK
B: Affinity
C: FlexX
D: AutoDock
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下列哪些基团是一COOH的非经典的生物电子等排体?
A:四氮唑基团
B:羟基
C:磺酰胺基
D:氨基
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前药的特征有:
A:在体内可释放出原药
B:前药本身没有生物活性
C:具有特定的生物活性
D:母体与载体之间往往通过一个或多个载体连接
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软类似物设计的基本原则是:
A:整个分子的结构与先导物差别大
B:软类似物结构中具有很多代谢部位
C:代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性
D:易代谢的部分处于分子的非关键部位
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关于分子对接过程中，活性位点的定义，下面说法正确的是：
A:如果受体结构中带有小分子配体，可参考小分子配体定义
B:可根据实验中识别的关键残基定义
C:可用软件识别活性位点
D:如果受体结构中不带小分子配体，我们无法定义活性位点
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药物与受体结合一般通过哪些作用力？
A:氢键
B:疏水相互作用
C:共轭作用
D:电荷转移复合物
E:静电引力
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1
A:A
B:B
C:C
D:D
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关于药物的活性代谢产物，下面说法正确的是：
A:研究药物的活性代谢产物是发现药物候选物的一种手段
B:基于药物的活性代谢产物的设计通常具有偶然性
C:药物的活性代谢产物具有比原药更高的活性
D:药物的活性代谢产物可能比药物的毒性更低
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关于Taft参数ES下面说法正确的是：
A:描述的是取代基的立体特征
B:取代积越大， Es越负
C:取代积越大，Es越大
D:描述的取代基的疏水效应
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要延长药物给药时间，减少给药次数，可用下面哪种药物设计思路：
A:做成前药，使得前药可以缓慢释放
B:软药设计
C:做成前药，降低前药转化成母药的速度
D:硬药设计
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小分子物质和离子的跨膜转运方式主要包括：
A:简单扩散
B:促进扩散
C:胞吞和胞吐
D:主动转运
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进行比较分子力场分析（CoMFA）的基本条件是已知一系列药物分子的生物活性数据，即使这些分子的三维结构测定数据不知道也无关系。( )
A:错误
B:正确
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四唑是羧基的常用的经典生物电子等排体。（）
A:错误
B:正确
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正负电荷中心由电荷中心点表示其所在位置，没有方向性。（）
A:错误
B:正确
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当药物受体蛋白的三维空间结构不知道时，可以用已知三维结构，有着相似氨基酸序列、相似来源和相似功能的蛋白质作为模板来构建药物靶标的结构，进而设计新的药物（）
A:错误
B:正确
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用三维结构搜寻法设计出的药物，一定是化学结构已知的化合物（）
A:错误
B:正确
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