南开大学23年春学期《药物设计学》在线作业三

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23春学期（高起本：1709-2103、专升本/高起专：1909-2103）《药物设计学》在线作业-00003

药物作用的靶标可以是
A:酶、受体、核酸和离子通道
B:细胞膜和线粒体
C:溶酶体和核酸
D:染色体和染色质
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下列抗病毒药物中，哪种属于碳环核苷类似物？
A:阿巴卡韦
B:拉米夫定
C:西多福韦
D:去羟肌苷
E:阿昔洛韦
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下列物质中，哪种物质直接参与了核酸从头合成中嘧啶碱基的形成？
A:二氧化氮
B:谷氨酸
C:天冬氨酸
D:甘氨酸
E:丙氨酸
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当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物又被称为：
A:类肽
B:拟肽
C:肽模拟物
D:假肽
E:非肽
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具有抗乙肝病毒作用的核苷类似物是：
A:ribavirin
B:zidovudine
C:cytarabine
D:nevirapine
E:lamivudine
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下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：
A:亚甲基醚
B:氟代乙烯
C:亚甲基亚砜
D:乙内酰胺
E:硫代酰胺
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20世纪中叶至今属于：
A:天然药物原始发现时期
B:天然活性物质发现时期
C:化学合成药物发现时期
D:药物设计时期
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下面哪个选项不适虚拟筛选中所用的三维结构数据库名称？
A:NCI
B:剑桥晶体数据库
C:ACD
D:Aldrich
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环丙沙星的作用靶点是：
A:二氢叶酸还原酶
B:二氢叶酸合成酶
C:DNA回旋酶
D:胸苷脱氨基酶
E:蛋白质合成
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下列哪条与前体药物设计的目的不符：
A:延长药物的作用时间
B:提高药物的活性
C:提高药物的脂溶性
D:降低药物的毒副作用
E:提高药物的组织选择性
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药物与受体相互作用的主要化学本质是
A:分子间的共价键结合
B:分子间的非共价键结合#分子间的离子键结合
C:分子间的静电结合
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下列药物中属于前药的是：
A:阿糖腺苷
B:氢化可的松
C:甲硝唑酯
D:氨苄西林
E:维拉帕米
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下列药物哪种属于胸苷酸合成酶抑制剂？
A:gemcitabine
B:AMT
C:tomudex
D:EDX
E:lometrexate
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不属于经典生物电子等排体类型的是：
A:一价原子和基团
B:二价原子和基团
C:三价原子和基团
D:四取代的原子
E:基团反转
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世界药物索引(WDI)是有关上市药物和开发中药物的权威性索引，它是由哪家著名公司开发的？
A:默克
B:辉瑞
C:德温特
D:杜邦
E:拜尔
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两个相同或不同的药物经##连接，拼合成新的分子，成为孪药（twin drugs）。
A:离子键
B:共价键
C:分子间作用力
D:氢键
E:水合
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下列属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：
A:硫代丙烷
B:氟代乙烯
C:卤代苯
D:乙内酰胺
E:二硫化碳
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下列药物属于前药的是：
A:lovastatin
B:lisinopril
C:losartan
D:enalapril
E:epinephrine
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哪种药物是钙拮抗剂？
A:维拉帕米
B:茶碱
C:西地那非
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全反式维甲酸是哪类核受体的拮抗剂？
A:PR
B:AR
C:RXR
D:PPAR(gamma)
E:VDR
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cGMP介导内源性调节物质有：
A:甲状腺旁素
B:乙酰胆碱
C:黄体生成素
D:肾上腺素
E:降钙素
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非共价键结合的酶抑制剂以不同的动力学过程与靶酶结合，遵循米氏方程的是：
A:快速可逆结合
B:缓慢结合
C:不可逆结合
D:紧密结合
E:缓慢-紧密结合
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哪种信号分子的受体属于细胞膜离子通道受体？
A:趋化因子
B:乙酰胆碱
C:5-羟色胺
D:胰岛素
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在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括：
A:烷基化
B:形成希夫碱
C:金属络合
D:氢键缔合
E:酰化反应
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下列结构中的电子等排体取代是属于：
A:一价原子和基团
B:二价原子和基团
C:三价原子和基团
D:四取代的原子
E:环系等价体
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对生物活性肽进行结构修饰的主要目的是：
A:提高代谢稳定性
B:提高口服生物利用度
C:增加与受体作用的亲和力和选择性
D:减少毒副作用
E:增加水溶性
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共价结合的酶抑制剂通过各种机制与活性位点的化学活性基团发生反应，在酶与抑制剂之间形成共价键。这些活性基团包括：
A:亲核基团
B:亲电基团
C:识别基团
D:有机辅助因子
E:金属辅助因子
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下列哪些基团是-COOH的可交换基团？
A:四氮唑基团
B:羟基
C:异羟肟酸基团
D:磺酰胺基
E:氨基
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下列可作为氢键受体的肽键(酰胺键)的电子等排体有：
A:亚甲基醚
B:氟代乙烯
C:亚甲基亚砜
D:亚甲基酮
E:硫代酰胺
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底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括：
A:静电作用
B:范德华力
C:疏水作用
D:氢键
E:阳离子-pi键
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固相上进行的组合合成反应需要的条件有：
A:载体
B:连接载体
C:反应底物的连接基团
D:相应的从载体上解离产物的方法
E:树脂
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化学基因组学主要的技术平台有：
A:核磁共振
B:质谱
C:红外光谱
D:差热分析
E:毛细管电泳
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肽的二级结构的分子模拟包括：
A:alpha-螺旋模拟物
B:beta-折叠模拟物
C:beta-螺旋模拟物
D:alpha-转角模拟物
E:gamma-转角模拟物
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理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是：
A:偶联物自身无药理作用
B:偶联物自身应无毒性及抗原性
C:药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感，能在靶组织裂解，释放出活性药物分子
D:偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障，被靶细胞上的膜受体识别，结合、内吞并进入溶酶体
E:药物与载体之间的化学键一般为非共价键
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中药化学数据库（TCMD）收录中草药所含产物的哪些信息？
A:化学结构
B:分离方法
C:理化性质
D:生物和药理活性
E:文献来源
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以下哪种类型与靶酶的动力学结合过程需要抑制剂的浓度大于酶的浓度？
A:快速可逆结合
B:缓慢结合
C:不可逆结合
D:紧密结合
E:缓慢-紧密结合
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下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？
A:齐多夫定
B:司他夫定
C:拉米夫定
D:阿巴卡韦
E:去羟肌苷
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非经典电子等排体包括：
A:环与非环结构
B:可交换的基团
C:基团反转
D:一价原子和基团
E:环系等价体
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下列哪些设计原则有利于增强siRNA的活性？
A:序列中G/C含量在30%～52%
B:有义链3'-端为A或U
C:有义链19位为A
D:避免出现回文序列
E:有义链3位为A，10位为U
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下列药物哪些属于二氢叶酸还原酶抑制剂？
A:MTX
B:AMT
C:AZT
D:EDX
E:DDI
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组合生物催化使用的生物催化剂有：
A:区域选择性催化剂
B:高特异性催化剂
C:低特异性催化剂
D:立体特异性催化剂
E:多功能催化剂
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下列仍具有双键性质的肽键(酰胺键)的电子等排体有：
A:亚甲基醚
B:氟代乙烯
C:亚甲基亚砜
D:酰胺反转
E:硫代酰胺
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下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项？
A:二面角扭转能
B:化合物电子能谱
C:键伸缩能
D:范德华力作用
E:前线轨道能量
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下列哪些药物是前体药物：
A:氯霉素棕榈酸酯
B:睾丸素-17-丙酸酯
C:氟奋乃静庚酸酯
D:盐酸甲氯芬酯
E:环磷酰胺
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固相有机反应包括：
A:酰化反应
B:成环反应
C:多组分缩合
D:分解反应
E:中和反应
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变构调节的特点是
A:变构体与酶分子上的非催化部位结合
B:使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构
C:酶分子多有调节亚基和催化亚基
D:变构调节都产生正调节，即加快反应速度
E:变构调节都产生负效应，即降低反应速度
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下列哪些说法是正确的？
A:可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物
B:基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换
C:“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点
D:电子等排体不可用来证明化合物的必需基团
E:在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。
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下列哪些是化学信号分子？
A:神经递质类
B:氨基酸类
C:内分泌激素类
D:局部化学介导因子
E:维生素类
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下列关于分子模型技术说法不正确的是：
A:也被称为分子模拟技术
B:是在计算机分子图形学基础上诞生的
C:主要用于显示分子三维结构
D:一般不能研究分子的动力学行为
E:可预测化合物的三维结构
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下列哪些是化学信号分子？
A:神经递质类
B:氨基酸类
C:内分泌激素类
D:局部化学介导因子
E:维生素类
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