南开大学23年春学期《药物设计学》在线作业二

奥鹏南开大学新学期作业参考

23春学期（高起本：1709-2103、专升本/高起专：1909-2103）《药物设计学》在线作业-00002

在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？
A:氨基酸构型的转变
B:氨基酸排列顺序的转变
C:酸碱性的转变
D:分子量的增大或减小
E:肽链长度的改变
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根据化合物库的来源不同，发现先导化合物的方法主要分为几类？
A:3类
B:4类
C:4类
D:6类
E:2类
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组合化学是利用一些基本的小分子单元通过化学或生物合成的方法，反复以什么键合方式装配成不同的组合？
A:离子键
B:共价键
C:分子间作用力
D:氢键
E:水合
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分子文库计划得到哪个组织（或部门）的支持？
A:美国FDA
B:WHO
C:中国SFDA
D:美国NIH
E:欧洲专利局
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NNRTIs是一类中药的抗HIV感染药物，具有半衰期长、吸收好、高效低毒、副作用小等优点，但不包括下列特点的哪一项？
A:与酶的变构区域作用，细胞毒性很小，RT的非竞争性抑制剂
B:结构上各不相同
C:不易产生耐药性
D:对HIV-1显示较高的特异性
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20世纪中叶至今属于：
A:天然药物原始发现时期
B:天然活性物质发现时期
C:化学合成药物发现时期
D:药物设计时期
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哪个药物是非选择性磷酸二酯酶抑制剂？
A:arofylline
B:cGMP
C:茶碱
D:西地那非
E:维拉帕米
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哪种信号分子的受体属于核受体？
A:EGF
B:乙酰胆碱
C:5-羟色胺
D:肾上腺素
E:甾体激素
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Ludi属于全新药物设计的哪种设计方法？
A:模板定位法
B:分子碎片法
C:原子生长法
D:从头计算法
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以下哪一结构特点是siRNA所具备的？
A:5'-端磷酸
B:3'-端磷酸
C:5'-端羟基
D:一个未配对核苷酸
E:单链核酸
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环丙沙星的作用靶点是：
A:二氢叶酸还原酶
B:二氢叶酸合成酶
C:DNA回旋酶
D:胸苷脱氨基酶
E:蛋白质合成
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噻唑烷二酮类药物(TZD)如曲格列酮、吡格列酮邓是哪类受体的拮抗剂？
A:噻唑烷受体
B:ER
C:RXR
D:PPAR(gamma)
E:VDR
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生物大分子的结构特征之一是：
A:多种单体的共聚物
B:分子间的共价结合
C:分子间的理自己结合
D:多种单体的离子键结合
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下列哪种氨基酸衍生物是脯氨酸类似物？
A:二氢吲哚-2-羧酸
B:2-哌啶羧酸
C:二苯基甲酸
D:二丙基甘氨酸
E:alpha-氨基异丁酸
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下列哪种计算程序可进行半经验量化计算？
A:DOCK
B:MM2
C:CVFF
D:MOPAC
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通常前药设计不用于：
A:提高稳定性，延长作用时间
B:促进药物吸收
C:改变药物的作用靶点
D:提高药物在作用部位的特异性
E:增加水溶性，改善药物吸收或给药途径
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下列物质中，哪种物质直接参与了核酸从头合成中嘧啶碱基的形成？
A:二氧化氮
B:谷氨酸
C:天冬氨酸
D:甘氨酸
E:丙氨酸
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Lovastatin属于下列酶抑制剂中的哪一种？？
A:基态类似物抑制剂
B:多底物类似物抑制剂
C:过渡态类似物抑制剂
D:伪不可逆抑制剂
E:亲核标记抑制剂
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疏水基团一般由##原子组成，有疏水相互的片段很多，如甲基、乙基、苯环等。
A:极性
B:非极性
C:中性
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不属于抗肿瘤药物作用靶点的是：
A:DNA拓扑异构酶
B:微管蛋白
C:胸腺嘧啶合成酶
D:乙酰胆碱酯酶
E:内皮细胞生长因子
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非共价键结合的酶抑制剂以不同的动力学过程与靶酶结合，遵循米氏方程的是：
A:快速可逆结合
B:缓慢结合
C:不可逆结合
D:紧密结合
E:缓慢-紧密结合
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通过下列哪个库可以从大量可能具有药物活性的分子结构中找到能够被预测到具有所需理化性质和生物活性的结构？
A:天然组合化学库
B:合成组合化学库
C:定向库
D:初始库
E:虚拟组合化学库
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下列哪种技术不能用于新药靶标的发现？
A:蛋白质组学技术
B:化学信息学
C:生物芯片
D:化学遗传学
E:生物信息学
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应用比较力场分析法进行3D-QSAR研究时，主要计算哪几种非共价相互作用力？
A:静电场和氢键场
B:立体场和静电场
C:疏水场和立体场
D:静电场和疏水场
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具有抗乙肝病毒作用的核苷类似物是：
A:ribavirin
B:zidovudine
C:cytarabine
D:nevirapine
E:lamivudine
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下列选项哪些不属于分子力学计算的能量项？
A:二面角扭转能
B:化合物电子能谱
C:键伸缩能
D:范德华力作用
E:前线轨道能量
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共价结合的酶抑制剂通过各种机制与活性位点的化学活性基团发生反应，在酶与抑制剂之间形成共价键。这些活性基团包括：
A:亲核基团
B:亲电基团
C:识别基团
D:有机辅助因子
E:金属辅助因子
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下列属于雄激素受体拮抗剂的药物有：
A:康力龙
B:比卡鲁胺
C:醋酸环丙孕酮
D:甲基睾丸素
E:卡索地司
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ACE抑制剂可使血管舒张，血压降低，其作用机制是：
A:作用于离子通道
B:抑制膜结合的Na(+)、K(+)-ATP酶
C:阻断由ACE介导的AngI转化为AngII
D:作用于自主神经系统
E:减少缓激肽降解
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肽的二级结构的分子模拟包括：
A:alpha-螺旋模拟物
B:beta-折叠模拟物
C:beta-螺旋模拟物
D:alpha-转角模拟物
E:gamma-转角模拟物
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通常前药设计用于：
A:增加水溶性，改善药物吸收或给药途径
B:提高稳定性，延长作用时间
C:掩蔽药物的不适气味
D:提高药物在作用部位的特异性
E:改变药物的作用靶点
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下列属于钙拮抗剂的药物有：
A:硫氮卓酮
B:尼莫地平
C:伐地那非
D:普尼拉明
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天然产物化合物库包括：
A:糖类
B:甾体类
C:萜类
D:维生素类
E:前列腺素类
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固相有机反应包括：
A:酰化反应
B:成环反应
C:多组分缩合
D:分解反应
E:中和反应
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下列哪种氨基酸衍生物是alpha,alpha-二烷基甘氨酸类似物？
A:Deg
B:Tic
C:Aib
D:Aze
E:Dpg
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底物或抑制剂与酶活性位点的作用包括：
A:静电作用
B:范德华力
C:疏水作用
D:氢键
E:阳离子-pi键
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作用于拓扑异构酶II的抗肿瘤药物是：
A:多柔比星
B:喜树碱
C:秋水仙碱
D:依托泊苷
E:长春碱
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下列位点哪些是反义核酸药物的作用靶点？
A:前体RNA的内含子与外显子结合区
B:mRNA的5'-末端核糖体结合位点
C:mRNA的5'-末端编码区
D:mRNA的polyA形成位点
E:与DNA双链结合
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下列哪些是化学信号分子？
A:神经递质类
B:氨基酸类
C:内分泌激素类
D:局部化学介导因子
E:维生素类
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下列寡核苷酸的修饰方式中，哪些具有激活RNase H的能力？
A:PNA
B:LNA
C:MOE-NA
D:PS
E:LNA-PS杂合体
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组合生物催化使用的生物催化剂有：
A:区域选择性催化剂
B:高特异性催化剂
C:低特异性催化剂
D:立体特异性催化剂
E:多功能催化剂
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下列说法正确的是：
A:CoMFA一般用体内活性数据进行定量构效关系研究
B:Hansch方法也被称为线性自由能相关法
C:分子形状分析法是早期的二维定量构效关系研究方法
D:CoMFA研究的结果可用三维等势线系数图表示
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下列关于分子模型技奥鹏南开大学新学期作业参考 代做2元一门术说法不正确的是：
A:也被称为分子模拟技术
B:是在计算机分子图形学基础上诞生的
C:主要用于显示分子三维结构
D:一般不能研究分子的动力学行为
E:可预测化合物的三维结构
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下列选项关于三维药效团模型的说法正确的是：
A:构建三维药效团可预测新化合物是否有活性
B:可研究靶点与配体结合能
C:能够配合三维结构数据库搜索进行虚拟筛选
D:芳香环一般不能作为药效团元素
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理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是：
A:偶联物自身无药理作用
B:偶联物自身应无毒性及抗原性
C:药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感，能在靶组织裂解，释放出活性药物分子
D:偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障，被靶细胞上的膜受体识别，结合、内吞并进入溶酶体
E:药物与载体之间的化学键一般为非共价键
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下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？
A:齐多夫定
B:司他夫定
C:拉米夫定
D:阿巴卡韦
E:去羟肌苷
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变构调节的特点是
A:变构体与酶分子上的非催化部位结合
B:使酶蛋白构象发生变化，从而改变酶结构
C:酶分子多有调节亚基和催化亚基
D:变构调节都产生正调节，即加快反应速度
E:变构调节都产生负效应，即降低反应速度
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具有环状结构的生物活性肽有：
A:脑啡肽
B:催产素
C:加压素
D:心房肽
E:内皮素
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化学基因组学主要的技术平台有：
A:核磁共振
B:质谱
C:红外光谱
D:差热分析
E:毛细管电泳
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Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应？
A:立体效应
B:共轭效应
C:电性效应
D:疏水效应
E:诱导效应
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