南开大学22秋学期（高起本1709-1803、全层次1809-2103）《药物设计学》在线作业二

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22秋学期（高起本1709-1803、全层次1809-2103）《药物设计学》在线作业-00002

1.下列哪条与前体药物设计的目的不符：
选项A：延长药物的作用时间
选项B：提高药物的活性
选项C：提高药物的脂溶性
选项D：降低药物的毒副作用
选项E：提高药物的组织选择性
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2.LNA又称锁核酸，它是锁定核酸的哪部分构象？
选项A：碱基
选项B：糖环
选项C：磷酸二酯键
选项D：碱基与糖环
选项E：整个核酸链
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3.被誉为生命“登月计划”的国际人类基因组计划，我国作为绘制人类基因图谱的六个国家之一，承担了多少测序任务？
选项A：2%
选项B：10%
选项C：1%
选项D：5%
选项E：20%
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4.PPAR(gamma)的天然配基为：
选项A：前列腺素
选项B：全反式维甲酸
选项C：8-花生四烯酸
选项D：十六烷基壬二酸基卵磷脂
选项E：雌二醇
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5.当多肽的一个或几个酰胺键被电子等排体取代得到的肽类似物又被称为：
选项A：类肽
选项B：拟肽
选项C：肽模拟物
选项D：假肽
选项E：非肽
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6.疏水基团一般由##原子组成，有疏水相互的片段很多，如甲基、乙基、苯环等。
选项A：极性
选项B：非极性
选项C：中性
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7.应用Hansch方法研究定量构效关系时，首先要设计合成##，分别测出它们的生物活性。
选项A：一个化合物
选项B：几个化合物
选项C：一定数量的化合物
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8.生物大分子的结构特征之一是：
选项A：多种单体的共聚物
选项B：分子间的共价结合
选项C：分子间的理自己结合
选项D：多种单体的离子键结合
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9.哪种药物是钙拮抗剂？
选项A：维拉帕米
选项B：茶碱
选项C：西地那非
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10.下列结构中的电子等排体取代是属于：
选项A：一价原子和基团
选项B：二价原子和基团
选项C：三价原子和基团
选项D：四取代的原子
选项E：环系等价体
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11.125D是哪类核受体的拮抗剂？
选项A：PR
选项B：AR
选项C：RXR
选项D：PPAR(gamma)
选项E：VDR
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12.非甾类抗炎药的作用机制是：
选项A：二氢叶酸还原酶抑制剂
选项B：磷酸二酯酶抑制剂
选项C：前列腺素环氧化酶抑制剂
选项D：HMG-CoA还原酶抑制剂
选项E：ACE抑制剂
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13.下列药物中，哪种药物在临床上哟关于治疗疱疹病毒感染？
选项A：拉米夫定
选项B：吉西他滨
选项C：阿昔洛韦
选项D：去羟肌苷
选项E：阿巴卡韦
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14.根据碱基配对的规律（互补原则），与腺嘌呤（A）配对的是：
选项A：鸟嘌呤
选项B：胞嘧啶
选项C：胸腺嘧啶
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15.应用同源模建法预测未知蛋白的三维结构时，模板蛋白与预测蛋白的同源性一般不能低于：
选项A：50%
选项B：30%
选项C：20%
选项D：40%
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16.下列哪种技术不能用于新药靶标的发现？
选项A：蛋白质组学技术
选项B：化学信息学
选项C：生物芯片
选项D：化学遗传学
选项E：生物信息学
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17.第一个用于艾滋病及其相关症状的治疗药物是：
选项A：lamivudine
选项B：zidovudine
选项C：zalcitabine
选项D：nevirapine
选项E：T-20
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18.抗肿瘤药物喷司他丁(pentostatin)的作用靶点是：
选项A：黄嘌呤氧化酶
选项B：单胺氧化酶
选项C：腺苷脱氨基酶
选项D：芳香酶
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19.匹氨西林是广谱半合成抗生素氨苄西林的双酯前药，其设计的主要目的是：
选项A：降低氨苄西林的胃肠道刺激性
选项B：消除氨苄西林的不适气味
选项C：增加氨苄西林的水溶性，改善药物吸收
选项D：增加氨苄西林的脂溶性，促进氨苄西林的吸收
选项E：提高氨苄西林的稳定性，延长作用时间
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20.塞来昔布(celecoxib)等昔步类药物胃肠道不良反应低的原因在于：
选项A：选择性地抑制COX-2
选项B：治疗骨关节炎和类风湿性关节炎
选项C：选择性地抑制COX-1
选项D：有效地抗炎镇痛
选项E：阻断前列腺素的合成
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21.下列说法错误的是：
选项A：狭义的电子等排体是指原子数、电子总数以及电子排列状态都相同的不同分子或基团。
选项B：广义的电子等排体是指具有相同数目价电子的不同分子或基团，不论其原子及电子总数是否相同。
选项C：生物电子等排体指的是具有不同价电子数，并且具有相近理化性质，能够产生相似或者相反生理活性的分子或基团。
选项D：Langmuir认为，原子、官能团和分子由于类似的电子结构，其物理化学性质也相似。
选项E：Friedman提出了生物电子等排的概念是指外围电子数目相同或排列相似，具有相同生物活性或拮抗生物活性的原子、基团或部分结构，为生物电子等排体。
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22.胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的？
选项A：ACE
选项B：胆碱酯酶
选项C：单胺氧化酶
选项D：磷酸二酯酶
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23.在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？
选项A：氨基酸构型的转变
选项B：氨基酸排列顺序的转变
选项C：酸碱性的转变
选项D：分子量的增大或减小
选项E：肽链长度的改变
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24.单胺氧化酶(monoamine oxidase)是下列哪种治疗药物的作用靶标？
选项A：抗抑郁药物
选项B：抗癫痫药物
选项C：抗肿瘤药物
选项D：抗高血压药物
选项E：降血糖药物
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25.为了增加药物与酶之间的疏水结合，可引入的基团是：
选项A：甲氧基
选项B：羟基
选项C：羧基
选项D：烷基
选项E：磺酸基
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26.Hammett常数sigma反映了芳香环取代基的哪些效应？
选项A：立体效应
选项B：共轭效应
选项C：电性效应
选项D：疏水效应
选项E：诱导效应
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27.下列哪些是化学信号分子？
选项A：神经递质类
选项B：氨基酸类
选项C：内分泌激素类
选项D：局部化学介导因子
选项E：维生素类
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28.下列受体哪些属于细胞核受体？
选项A：维甲酸受体
选项B：过氧化物酶体增殖因子活化受体
选项C：血管紧张素受体
选项D：趋化因子受体
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29.共价结合的酶抑制剂通过各种机制与活性位点的化学活性基团发生反应，在酶与抑制剂之间形成共价键。这些活性基团包括：
选项A：亲核基团
选项B：亲电基团
选项C：识别基团
选项D：有机辅助因子
选项E：金属辅助因子
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30.限制性氨基酸取代物有：
选项A：D-氨基酸
选项B：alpha,alpha-二烷基甘氨酸
选项C：L-氨基酸
选项D：alpha-氨基环烷羧酸
选项E：碱性氨基酸
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31.影响药物生物活性的立体因素包括
选项A：立体异构
选项B：旋光异构
选项C：顺反异构
选项D：构象异构
选项E：互变异构
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32.下列说法错误的是：
选项A：进行分子能量最小化可以得到其最低能量构象
选项B：构建药效团需要应用构象搜索方法找到一系列低能构象
选项C：找到最低能量构象就是需要的药效构象
选项D：蛋白质大分子能量优化一般应用分子力学法
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33.下列可作为氢键受体的肽键(酰胺键)的电子等排体有：
选项A：亚甲基醚
选项B：氟代乙烯
选项C：亚甲基亚砜
选项D：亚甲基酮
选项E：硫代酰胺
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34.新药临床前安全性评价的目的：
选项A：确定新药毒性的强弱
选项B：确定新药安全剂量的范围
选项C：寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度及可逆性
选项D：为药物毒性防治提供依据
选项E：为开发新药提供线索
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35.羧酸类原药修饰成前药时可制成：
选项A：酰胺
选项B：缩酮
选项C：亚胺
选项D：酯
选项E：醚
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36.下列药物中，哪些属于嘧啶类抗肿瘤药物？
选项A：clofarabine
选项B：tegafur
选项C：gemcitabine
选项D：capecitabine
选项E：cisplatin
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37.G-蛋白偶联受体的主要配体有：
选项A：肾上腺素
选项B：多巴胺
选项C：趋化因子
选项D：维生素
选项E：胰岛素
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38.具有环状结构的生物活性肽有：
选项A：脑啡肽
选项B：催产素
选项C：加压素
选项D：心房肽
选项E：内皮素
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39.下列哪些药物是前体药物：
选项A：氯霉素棕榈酸酯
选项B：睾丸素-17-丙酸酯
选项C：氟奋乃静庚酸酯
选项D：盐酸甲氯芬酯
选项E：环磷酰胺
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40.中药化学数据库（TCMD）收录中草药所含产物的哪些信息？
选项A：化学结构
选项B：分离方法
选项C：理化性质
选项D：生物和药理活性
选项E：文献来源
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41.组合化学方法所合成的化合物应具有哪些特性？
选项A：多样性
选项B：独特性
选项C：在亲脂性、电性以及空间延展性等有差异
选项D：氢键
选项E：离子键
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42.软类似物设计的基本原则是：
选项A：整个分子的结构与先导物差别大
选项B：软类似物结构中具很多代谢部位
选项C：代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性
选项D：易代谢的部分处于分子的非关键部位
选项E：软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。
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43.关于活性位点分析的说法正确的是：
选项A：活性位点分析是进行全新药物设计的基础
选项B：一般应用简单的分子或碎片做探针
选项C：GOLD是常用的活性位点分析方法
选项D：属于基于配体结构的药物设计方法
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44.成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列可用于成盐修饰的药物是：
选项A：具羟基的药物
选项B：具氨基的药物
选项C：具羧基的药物
选项D：具烯醇基的药物
选项E：具酰亚胺基的药物
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45.二氢吡啶类钙拮抗剂的结构特征为：
选项A：具有吡啶母体结构
选项B：2位和6-位具有较小分子的烷基取代
奥鹏南开在线作业满分答案参考 选项C：4-位具有邻位或间位吸电子取代的苯基
选项D：3位和5位为羧酸酯基
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46.化合物库按化合物类型的不同可分为：
选项A：有机小分子化合物库
选项B：核酸库
选项C：多肽库
选项D：糖
选项E：盐
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47.生物学和化学之间存在的三个主要的共同问题是：
选项A：数据
选项B：知识
选项C：活性
选项D：设计
选项E：构效关系
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48.下列哪些说法是正确的？
选项A：可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物
选项B：基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换
选项C：“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点
选项D：电子等排体不可用来证明化合物的必需基团
选项E：在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。
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49.下列抗病毒药物中，哪些属于无环核苷类化合物？
选项A：恩替卡韦
选项B：更昔洛韦
选项C：西多福韦
选项D：去羟肌苷
选项E：阿昔洛韦
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50.下列哪些基团是-COOH的可交换基团？
选项A：四氮唑基团
选项B：羟基
选项C：异羟肟酸基团
选项D：磺酰胺基
选项E：氨基
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