南开大学22秋学期《药物设计学》在线作业一

奥鹏教育南开大学平时作业

22秋学期（高起本1709-1803、全层次1809-2103）《药物设计学》在线作业-00001

下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：
A:HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂
B:过渡态类似物
C:类肽类似物
D:非共价结合的酶抑制剂
E:共价结合的酶抑制剂
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构建药效团时，下列哪种结构或基团不能作为药效团元素：
A:羟基
B:芳香环
C:氮原子
D:超氧化自由基
E:羧基
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药物结构修饰的目的不包括：
A:减低药物的毒副作用
B:延长药物的作用时间
C:提高药物的稳定性
D:发现新结构类型的药物
E:开发新药
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哪个药物是非选择性磷酸二酯酶抑制剂？
A:arofylline
B:cGMP
C:茶碱
D:西地那非
E:维拉帕米
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##是药物治疗最常见、也是最方便的方式。
A:口服给药
B:静脉注射
C:肌肉注射
D:皮下注射
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应用同源模建法预测未知蛋白的三维结构时，模板蛋白与预测蛋白的同源性一般不能低于：
A:50%
B:30%
C:20%
D:40%
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不属于经典生物电子等排体类型的是：
A:一价原子和基团
B:二价原子和基团
C:三价原子和基团
D:四取代的原子
E:基团反转
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下列的哪种说法与前药的概念不相符？
A:在体内经简单代谢而失活的药物
B:经酯化后得到的药物
C:经酰胺化后得到的药物
D:经结构改造降低了毒性的药物
E:药效潜伏化的药物
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母体药物中可用于前药设计的功能基不包括：
A:-O-
B:-COOH
C:-OH
D:-NH2
E:上述所有功能基
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从药物化学角度，新药设计不包括：
A:先导化合物的发现和设计
B:先导化合物的结构优化
C:先导化合物的结构修饰
D:计算机辅助分子设计
E:极性与剂量的设计
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具有抗乙肝病毒作用的核苷类似物是：
A:ribavirin
B:zidovudine
C:cytarabine
D:nevirapine
E:lamivudine
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下列哪种技术不能用于新药靶标的发现？
A:蛋白质组学技术
B:化学信息学
C:生物芯片
D:化学遗传学
E:生物信息学
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在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括：
A:烷基化
B:形成希夫碱
C:金属络合
D:氢键缔合
E:酰化反应
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人类睾丸ACE与躯体ACE的C区相同，三维结构主要部分为alpha-螺旋，与Zn(2+)、两个Cl(-)通道相结合。与羧肽酶A结构相同的是：
A:Zn(2+)结合区域
B:Cl(-)结合区域
C:质子化的精氨酸
D:alpha-螺旋
E:疏水空腔
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20世纪中叶至今属于：
A:天然药物原始发现时期
B:天然活性物质发现时期
C:化学合成药物发现时期
D:药物设计时期
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下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：
A:亚甲基醚
B:氟代乙烯
C:亚甲基亚砜
D:乙内酰胺
E:硫代酰胺
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下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的？
A:该方法能产生一些新的结构片段
B:一般要求靶点结构已知情况下才能进行
C:设计的化合物亲和力要高于已有的配体
D:设计的化合物一般需要自己合成
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下列哪种计算程序可进行半经验量奥鹏教育南开大学平时作业化计算？
A:DOCK
B:MM2
C:CVFF
D:MOPAC
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两个相同或不同的药物经##连接，拼合成新的分子，成为孪药（twin drugs）。
A:离子键
B:共价键
C:分子间作用力
D:氢键
E:水合
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在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？
A:氨基酸构型的转变
B:氨基酸排列顺序的转变
C:酸碱性的转变
D:分子量的增大或减小
E:肽链长度的改变
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生物大分子的结构特征之一是：
A:多种单体的共聚物
B:分子间的共价结合
C:分子间的理自己结合
D:多种单体的离子键结合
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下列结构中的电子等排体取代是属于：
A:一价原子和基团
B:二价原子和基团
C:三价原子和基团
D:四取代的原子
E:环系等价体
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约85%的药物，其logS值为：
A:-1～5之间
B:大于-1
C:-1～-5之间
D:小于-6
E:大于5
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胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的？
A:ACE
B:胆碱酯酶
C:单胺氧化酶
D:磷酸二酯酶
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酸类原药修饰成前药时可制成：
A:醚
B:酯
C:偶氮
D:亚胺
E:磷酸酯
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理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是：
A:偶联物自身无药理作用
B:偶联物自身应无毒性及抗原性
C:药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感，能在靶组织裂解，释放出活性药物分子
D:偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障，被靶细胞上的膜受体识别，结合、内吞并进入溶酶体
E:药物与载体之间的化学键一般为非共价键
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下列哪些基团是-COOH的可交换基团？
A:四氮唑基团
B:羟基
C:异羟肟酸基团
D:磺酰胺基
E:氨基
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天然产物化合物库包括：
A:糖类
B:甾体类
C:萜类
D:维生素类
E:前列腺素类
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下列哪些说法是正确的？
A:可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物
B:基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换
C:“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点
D:电子等排体不可用来证明化合物的必需基团
E:在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。
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用混分法合成化合物库后，筛选方法有：
A:逆推解析法
B:高通量筛选
C:质谱技术
D:荧光染色法
E:HPLC
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下列哪些是化学信号分子？
A:神经递质类
B:氨基酸类
C:内分泌激素类
D:局部化学介导因子
E:维生素类
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下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？
A:齐多夫定
B:司他夫定
C:拉米夫定
D:阿巴卡韦
E:去羟肌苷
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作为药物的酶抑制剂应具有以下哪几种特征？
A:对靶酶的抑制作用活性高
B:对靶酶的特异性强
C:对拟干扰或阻断代谢途径具有选择性
D:有良好的药代动力学性质
E:代谢产物毒性低
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ACE抑制剂可使血管舒张，血压降低，其作用机制是：
A:作用于离子通道
B:抑制膜结合的Na(+)、K(+)-ATP酶
C:阻断由ACE介导的AngI转化为AngII
D:作用于自主神经系统
E:减少缓激肽降解
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亚胺经什么反应可生成各种杂环化合物？
A:还加成反应
B:氧化反应
C:中和反应
D:缩合反应
E:亲和加成反应
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下列属于钙拮抗剂的药物有：
A:硫氮卓酮
B:尼莫地平
C:伐地那非
D:普尼拉明
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固相上进行的组合合成反应需要的条件有：
A:载体
B:连接载体
C:反应底物的连接基团
D:相应的从载体上解离产物的方法
E:树脂
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影响药物生物活性的立体因素包括
A:立体异构
B:旋光异构
C:顺反异构
D:构象异构
E:互变异构
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下列哪种氨基酸衍生物是alpha,alpha-二烷基甘氨酸类似物？
A:Deg
B:Tic
C:Aib
D:Aze
E:Dpg
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软类似物设计的基本原则是：
A:整个分子的结构与先导物差别大
B:软类似物结构中具很多代谢部位
C:代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性
D:易代谢的部分处于分子的非关键部位
E:软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。
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新药临床前安全性评价的目的：
A:确定新药毒性的强弱
B:确定新药安全剂量的范围
C:寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度及可逆性
D:为药物毒性防治提供依据
E:为开发新药提供线索
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具有环状结构的生物活性肽有：
A:脑啡肽
B:催产素
C:加压素
D:心房肽
E:内皮素
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化合物库按化合物类型的不同可分为：
A:有机小分子化合物库
B:核酸库
C:多肽库
D:糖
E:盐
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中药化学数据库（TCMD）收录中草药所含产物的哪些信息？
A:化学结构
B:分离方法
C:理化性质
D:生物和药理活性
E:文献来源
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生物学和化学之间存在的三个主要的共同问题是：
A:数据
B:知识
C:活性
D:设计
E:构效关系
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肽的二级结构的分子模拟包括：
A:alpha-螺旋模拟物
B:beta-折叠模拟物
C:beta-螺旋模拟物
D:alpha-转角模拟物
E:gamma-转角模拟物
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成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列可用于成盐修饰的药物是：
A:具羟基的药物
B:具氨基的药物
C:具羧基的药物
D:具烯醇基的药物
E:具酰亚胺基的药物
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下列药物哪些属于二氢叶酸还原酶抑制剂？
A:MTX
B:AMT
C:AZT
D:EDX
E:DDI
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作用于拓扑异构酶II的抗肿瘤药物是：
A:多柔比星
B:喜树碱
C:秋水仙碱
D:依托泊苷
E:长春碱
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筛选一个化学库的主要目的有：
A:靶标鉴别
B:先导物优化
C:靶标确证
D:先导物发现
E:发现新药
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