南开大学22秋学期（高起本1709-1803、全层次1809-2103）《药物设计学》在线作业一

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22秋学期（高起本1709-1803、全层次1809-2103）《药物设计学》在线作业-00001

1.下列特征中，与已上市的6个蛋白酶抑制剂不符的是：
选项A：HIV天冬氨酰蛋白酶(aspartyl protease)抑制剂
选项B：过渡态类似物
选项C：类肽类似物
选项D：非共价结合的酶抑制剂
选项E：共价结合的酶抑制剂
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2.构建药效团时，下列哪种结构或基团不能作为药效团元素：
选项A：羟基
选项B：芳香环
选项C：氮原子
选项D：超氧化自由基
选项E：羧基
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3.药物结构修饰的目的不包括：
选项A：减低药物的毒副作用
选项B：延长药物的作用时间
选项C：提高药物的稳定性
选项D：发现新结构类型的药物
选项E：开发新药
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4.哪个药物是非选择性磷酸二酯酶抑制剂？
选项A：arofylline
选项B：cGMP
选项C：茶碱
选项D：西地那非
选项E：维拉帕米
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5.##是药物治疗最常见、也是最方便的方式。
选项A：口服给药
选项B：静脉注射
选项C：肌肉注射
选项D：皮下注射
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6.应用同源模建法预测未知蛋白的三维结构时，模板蛋白与预测蛋白的同源性一般不能低于：
选项A：50%
选项B：30%
选项C：20%
选项D：40%
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7.不属于经典生物电子等排体类型的是：
选项A：一价原子和基团
选项B：二价原子和基团
选项C：三价原子和基团
选项D：四取代的原子
选项E：基团反转
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8.下列的哪种说法与前药的概念不相符？
选项A：在体内经简单代谢而失活的药物
选项B：经酯化后得到的药物
选项C：经酰胺化后得到的药物
选项D：经结构改造降低了毒性的药物
选项E：药效潜伏化的药物
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9.母体药物中可用于前药设计的功能基不包括：
选项A：-O-
选项B：-COOH
选项C：-OH
选项D：-NH2
选项E：上述所有功能基
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10.从药物化学角度，新药设计不包括：
选项A：先导化合物的发现和设计
选项B：先导化合物的结构优化
选项C：先导化合物的结构修饰
选项D：计算机辅助分子设计
选项E：极性与剂量的设计
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11.具有抗乙肝病毒作用的核苷类似物是：
选项A：ribavirin
选项B：zidovudine
选项C：cytarabine
选项D：nevirapine
选项E：lamivudine
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12.下列哪种技术不能用于新药靶标的发现？
选项A：蛋白质组学技术
选项B：化学信息学
选项C：生物芯片
选项D：化学遗传学
选项E：生物信息学
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13.在酶与抑制剂之间形成共价键的反应不包括：
选项A：烷基化
选项B：形成希夫碱
选项C：金属络合
选项D：氢键缔合
选项E：酰化反应
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14.人类睾丸ACE与躯体ACE的C区相同，三维结构主要部分为alpha-螺旋，与Zn(2+)、两个Cl(-)通道相结合。与羧肽酶A结构相同的是：
选项A：Zn(2+)结合区域
选项B：Cl(-)结合区域
选项C：质子化的精氨酸
选项D：alpha-螺旋
选项E：疏水空腔
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15.20世纪中叶至今属于：
选项A：天然药物原始发现时期
选项B：天然活性物质发现时期
选项C：化学合成药物发现时期
选项D：药物设计时期
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16.下列不属于肽键(酰胺键)的电子等排体的是：
选项A：亚甲基醚
选项B：氟代乙烯
选项C：亚甲基亚砜
选项D：乙内酰胺
选项E：硫代酰胺
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17.下列关于全新药物设计的描述中哪些是错误的？
选项A：该方法能产生一些新的结构片段
选项B：一般要求靶点结构已知情况下才能进行
选项C：设计的化合物亲和力要高于已有的配体
选项D：设计的化合物一般需要自己合成
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18.下列哪种计算程序可进行半经验量化计算？
选项A：DOCK
选项B：MM2
选项C：CVFF
选项D：MOPAC
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19.两个相同或不同的药物经##连接，拼合成新的分子，成为孪药（twin drugs）。
选项A：离子键
选项B：共价键
选项C：分子间作用力
选项D：氢键
选项E：水合
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20.在肽键逆转时，常常伴随着下列哪些变化？
选项A：氨基酸构型的转变
选项B：氨基酸排列顺序的转变
选项C：酸碱性的转变
选项D：分子量的增大或减小
选项E：肽链长度的改变
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21.生物大分子的结构特征之一是：
选项A：多种单体的共聚物
选项B：分子间的共价结合
选项C：分子间的理自己结合
选项D：多种单体的离子键结合
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22.下列结构中的电子等排体取代是属于：
选项A：一价原子和基团
选项B：二价原子和基团
选项C：三价原子和基团
选项D：四取代的原子
选项E：环系等价体
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23.约85%的药物，其logS值为：
选项A：-1～5之间
选项B：大于-1
选项C：-1～-5之间
选项D：小于-6
选项E：大于5
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24.胞内信使cAMP和cGMP是由哪种酶分解灭活的？
选项A：ACE
选项B：胆碱酯酶
选项C：单胺氧化酶
选项D：磷酸二酯酶
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25.酸类原药修饰成前药时可制成：
选项A：醚
选项B：酯
选项C：偶氮
选项D：亚胺
选项E：磷酸酯
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26.理想的药物-载体偶联物的设计要求描述正确的是：
选项A：偶联物自身无药理作用
选项B：偶联物自身应无毒性及抗原性
选项C：药物与载体之间的化学键在血浆及细胞外液、靶器官酶系统或pH等均敏感，能在靶组织裂解，释放出活性药物分子
选项D：偶联物应能通过给药部位与靶细胞之间所有的生物屏障，被靶细胞上的膜受体识别，结合、内吞并进入溶酶体
选项E：药物与载体之间的化学键一般为非共价键
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27.下列哪些基团是-COOH的可交换基团？
选项A：四氮唑基团
选项B：羟基
选项C：异羟肟酸基团
选项D：磺酰胺基
选项E：氨基
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28.天然产物化合物库包括：
选项A：糖类
选项B：甾体类
选项C：萜类
选项D：维生素类
选项E：前列腺素类
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29.下列哪些说法是正确的？
选项A：可以用-O-N=CH-基团取代苯环，得到活性很好的化合物
选项B：基团反转是常见的一种非经典电子等排类型，是不同功能基团键进行的电子等排置换
选项C：“Me Too药物”具有投入少、成功率高、风险低、产出多、经济效益客观、周期短等特点
选项D：电子等排体不可用来证明化合物的必需基团
选项E：在生物电子等排的运用中，四价基团的取代并不常见，但有研究发现用Si和Ge取代化合物中的C原子，可以改善化合物的芳香特性。
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30.用混分法合成化合物库后，筛选方法有：
选项A：逆推解析法
选项B：高通量筛选
选项C：质谱技术
选项D：荧光染色法
选项E：HPLC
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31.下列哪些是化学信号分子？
选项A：神经递质类
选项B：氨基酸类
选项C：内分泌激素类
选项D：局部化学介导因子
选项E：维生素类
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32.下列抗病毒药物中，哪些属于逆转录酶抑制剂？
选项A：齐多夫定
选项B：司他夫定
选项C：拉米夫定
选项D：阿巴卡韦
选项E：去羟肌苷
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33.作为药物的酶抑制剂应具有以下哪几种特征？
选项A：对靶酶的抑制作用活性高
选项B：对靶酶的特异性强
选项C：对拟干扰或阻断代谢途径具有选择性
选项D：有良好的药代动力学性质
选项E：代谢产物毒性低
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34.ACE抑制剂可使血管舒张，血压降低，其作用机制是：
选项A：作用于离子通道
选项B：抑制膜结合的Na(+)、K(+)-ATP酶
选项C：阻断由ACE介导的AngI转化为AngII
选项D：作用于自主神经系统
选项E：减少缓激肽降解
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35.亚胺经什么反应可生成各种杂环化合物？
选项A：还加成反应
选项B：氧化反应
选项C：中和反应
选项D：缩合反应
选项E：亲和加成反应
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36.下列属于钙拮抗剂的药物有：
选项A：硫氮卓酮
选项B：尼莫地平
选项C：伐地那非
选项D：普尼拉明
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37.固相上进行的组合合成反应需要的条件有：
选项A：载体
选项B：连接载体
选项C：反应底物的连接基团
选项D：相应的从载体上解离产物的方法
选项E：树脂
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38.影响药物生物活性的立体因素包括
选项A：立体异构
选项B：旋光异构
选项C：顺反异构
选项D：构象异构
选项E：互变异构
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39.下列哪种氨基酸衍生物是alpha,alpha-二烷基甘氨酸类似物？
选项A：Deg
选项B：Tic
选项C：Aib
选项D：Aze
选项E：Dpg
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40.软类似物设计的基本原则是：
选项A：整个分子的结构与先导物差别大
选项B：软类似物结构中具很多代谢部位
选项C：代谢产物无毒，低毒或没有明显的生物活性
选项D：易代谢的部分处于分子的非关键部位
选项E：软类似物易代谢部分的代谢是药物失活的唯一或主要途径。
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41.新药临床前安全性评价的目的：
选项A：确定新药毒性的强弱
选项B：确定新药安全剂量的范围
选项C：寻找毒性的靶器官，损伤的性质、程度及可逆性
选项D：为药物毒性防治提供依据
选项E：为开发新药提供线索
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42.具有环状结构的生物活性肽有：
选项A：脑啡肽
选项B：催产素
选项C：加压素
奥鹏南开在线作业满分答案参考 选项D：心房肽
选项E：内皮素
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43.化合物库按化合物类型的不同可分为：
选项A：有机小分子化合物库
选项B：核酸库
选项C：多肽库
选项D：糖
选项E：盐
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44.中药化学数据库（TCMD）收录中草药所含产物的哪些信息？
选项A：化学结构
选项B：分离方法
选项C：理化性质
选项D：生物和药理活性
选项E：文献来源
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45.生物学和化学之间存在的三个主要的共同问题是：
选项A：数据
选项B：知识
选项C：活性
选项D：设计
选项E：构效关系
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46.肽的二级结构的分子模拟包括：
选项A：alpha-螺旋模拟物
选项B：beta-折叠模拟物
选项C：beta-螺旋模拟物
选项D：alpha-转角模拟物
选项E：gamma-转角模拟物
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47.成盐修饰是前体药物设计的主要方法之一，下列可用于成盐修饰的药物是：
选项A：具羟基的药物
选项B：具氨基的药物
选项C：具羧基的药物
选项D：具烯醇基的药物
选项E：具酰亚胺基的药物
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48.下列药物哪些属于二氢叶酸还原酶抑制剂？
选项A：MTX
选项B：AMT
选项C：AZT
选项D：EDX
选项E：DDI
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49.作用于拓扑异构酶II的抗肿瘤药物是：
选项A：多柔比星
选项B：喜树碱
选项C：秋水仙碱
选项D：依托泊苷
选项E：长春碱
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50.筛选一个化学库的主要目的有：
选项A：靶标鉴别
选项B：先导物优化
选项C：靶标确证
选项D：先导物发现
选项E：发现新药
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